Nepicastat (SYN-117) HCl
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥590.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2727.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥17290.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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产品描述
Nepicastat(SYN-117)HCl是一种强效的和选择性的多巴胺β-羟化酶抑制剂，在牛和人体中IC50值分别为8.5 nM和 9 nM [ 1 ] 。
多巴胺-β-羟化酶是一种参与小分子膜结合神经递质合成的酶。多巴胺-β-羟化酶催化去甲肾上腺素的合成[ 1 ]。
Nepicastat(SYN-117)HCl是一种强效的和选择性的多巴胺β-羟化酶抑制剂。(R)-Nepicastat的效力比Nepicastat 小2-3 倍[ 1 ]。
在比格犬和自发性高血压大鼠中，Nepicastat剂量依赖性地减少去甲肾上腺素，增加大脑皮层、左心室和动脉中多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率。在比格犬中，Nepicastat(2 mg/kg)显著地减少52%的去甲肾上腺素，并增加646%的多巴胺及血浆中的多巴宁/去甲肾上腺素比率[1]。在毁脊髓自发性高血压大鼠中，Nepicastat抑制由节前交感神经刺激导致的血压升高和正性变时作用。在自发性高血压大鼠中，Nepicastat(3 mg/kg)表现出抗高血压作用并降低38%的肾血管阻力[ 2 ]。在大鼠中，Nepicastat显著地增加内侧前额叶皮层中可卡因和苯丙胺诱导的细胞外多巴胺积累[ 3 ]。
参考文献：
[1].Stanley WC, Li B, Bonhaus DW, et al. Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Br J Pharmacol, 1997, 121(8): 1803-1809.
[2].Stanley WC, Lee K, Johnson LG, et al. Cardiovascular effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel dopamine beta-hydroxylase inhibitor. J Cardiovasc Pharmacol, 1998, 31(6): 963-970.
[3].Devoto P, Flore G, Saba P, et al. The dopamine beta-hydroxylase inhibitor nepicastat increases dopamine release and potentiates psychostimulant-induced dopamine release in the prefrontal cortex. Addict Biol, 2014, 19(4): 612-622.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 170151-24-3 |
| 分子式 | C14H15F2N3S·HCl |
| 分子量 | 331.81 |
| 化学名称 | 4-(aminomethyl)-3-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-1H-imidazole-2-thione;hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | NCC(N1[C@@H](CC2)Cc3c2c(F)cc(F)c3)=CNC1=S.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Nepicastat是一种强效的和选择性的牛和人体多巴胺β-羟化酶抑制剂，IC50值分别为8.5 nM和9 nM。 | |
| 靶点 | Dopamine β-hydroxylase | |
| 生物活性数据 | 8.5 nM | 9 nM |
沪公网安备 31011002003500