Catalog No. B5861

Molidustat (BAY85-3934)

Name: Molidustat (BAY85-3934), Molidustat, 1154028-82-6
Brand: APExBIO
SKU: B5861
Price: 772 CNY
Availability: InStock

（别名：Molidustat）

HIF-PH抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMF)	￥772.00	现货
5mg	￥510.00	现货
10mg	￥765.00	现货
50mg	￥2677.00	请咨询
100mg	￥4207.00	请咨询

CAS号：1154028-82-6纯度：98%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

IC50: 对PHD1\PHD2和PHD3的IC50分别为480 nM\280 nM和450 nM.

通过低氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PHs)诱导的氧感应是促红细胞生成素(EPO)表达的主要调节机制.在慢性肾脏疾病(CKD)中,受损的EPO表达导致贫血,这可以通过补充重组人EPO(rhEPO)进行治疗.Molidustat(BAY85-3934)是一种新型的HIF-PH抑制剂.

体外实验:IC50值依赖于反应缓冲液中2-酮戊二酸的浓度.将2-酮戊二酸的浓度从20 μM降低到0.3 μM,测试的化合物效力增加至10倍.反应缓冲液中Fe2+和抗坏血酸的浓度变化分别为30和200时,对抑制剂效力的改变不超过2倍[1].

在体实验:与对照组动物相比,重复剂量的BAY85-3934引起血红蛋白水平升高,而内源性EPO维持在正常生理范围内.在肾功能受损的大鼠中,BAY85-3934可以有效的治疗肾性贫血.不同于rhEPO的治疗,在CKD大鼠模型中,BAY85-3934引起高血压的血压正常化[1].

临床试验:在肾性贫血的患者中,BAY85-3934的临床研究仍在进行.

参考文献：
[1] Flamme I, Oehme F, Ellinghaus P, Jeske M, Keldenich J, Thuss U. Mimicking hypoxia to treat anemia: HIF-stabilizer BAY 85-3934 (Molidustat) stimulates erythropoietin production without hypertensive effects. PLoS One. 2014 Nov 13;9(11):e111838.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1154028-82-6
分子式	C₁₃H₁₄N₈O₂
分子量	314.3
小分子别名	Molidustat
化学名称	2-(6-morpholinopyrimidin-4-yl)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3(2H)-one
溶解度	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥5.68 mg/mL in DMF
SMILES	O=C1N(c2ncnc(N3CCOCC3)c2)NC=C1[n]1nncc1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

莫利司他（BAY 85-3934）是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）的口服活性抑制剂；对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、280 nM 和 450 nM。莫利司他能将循环促红细胞生成素（EPO）的水平提高到接近正常生理范围。莫利司他可用于肾性贫血的研究。

生物相关数据

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 98.00%

COA (Certificate Of Analysis)MS (Mass Spectrometry) (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献

1. Shaojun Wu, Ying Zhang, et al. "Septin4 promotes cardiomyocytes apoptosis by enhancing the VHL-mediated degradation of HIF-1α." Cell Death Discov. 2021 Jul 6;7(1):172. PMID: 34230460
2. Shaojun Wu, Ying Zhang, et al. "Septin4 Aggravates Hypoxia-Induced Cardiomyocytes Injury by Promoting HIF-1α Ubiquitination and Degradation through VHL." Research Square. October 21st, 2020.
3. Vijesh J. Bhute, James Harte, et al. "Mannose binding lectin is hydroxylated by collagen prolyl-4-hydroxylase and inhibited by some PHD inhibitors." Kidney360. April 3, 2020.

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。