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ML390

 
Catalog No.
B7824
人DHODH抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 872.00
现货
5mg
¥ 1,727.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50为0.56 μM。

ML390是人DHODH抑制剂。

据报道,Homeobox(Hox)转录因子参与造血分化。最近的研究表明,二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的抑制剂可以在体外和体内诱导多种AML模型的分化。更重要的是,已经发现DHODH抑制剂对延长白血病动物模型的存活是有效的。

体外:在筛选研究中,ML390被鉴定为针对工程ERHOX-GFP细胞系的最强效化合物。此外,向细胞培养基中加入尿苷可以消除ML390的分化作用,进一步证明ML390的作用是由于其抑制DHODH催化的嘧啶合成。此外,发现ML390不能抑制作为疟疾致病因子的恶性疟原虫寄生虫中的DHODH。此外,X射线结构表明,通过修饰ML390中心部分的环,锁定分子进入其与酰胺取代基的结合构象,可能会增加ML390与酶的结合[1]。

体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。

临床试验:到目前为止,ML390仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Timothy A Lewis et al.  Development of ML390: A Human DHODH Inhibitor That Induces Differentiation in Acute Myeloid Leukemia. ACS Med Chem Lett 2016 Dec 28;7(12):1112-1117. Epub 2016 Sep 28.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt406.4
Cas No.2029049-79-2
FormulaC21H21F3N2O3
Solubility≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥17.47 mg/mL in EtOH
Chemical Name(R)-N-(3-oxo-3-((1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)amino)propyl)-4-(trifluoromethoxy)benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(NCCC(N[C@@H]1CCCC2=C1C=CC=C2)=O)C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制