MK3102
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1700.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥405.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥856.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1370.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4932.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂通过延长肠促胰岛素肽的半衰期,改善2型糖尿病患者的血糖控制,肠促胰岛素肽刺激胰岛素分泌,以葡萄糖依赖性方式降低胰高血糖素释放.MK-3102是DPP-4的新型长效抑制剂.
体外实验:MK-3102是DPP-4的竞争性可逆抑制剂,比西他列汀更有效.与测试的所有蛋白酶相比,包括QPP\FAP\PEP\DPP8和DPP9,MK-3102对DPP-4具有高度选择性.该化合物具有弱的离子通道活性[1].
在体实验:在瘦鼠中评估MK-3102对葡萄糖耐受的改善作用.在口服葡萄糖耐受性试验中,葡萄糖给药之前1小时口服给药0.01 mg/kg 到 0.3 mg/kg 的MK-3102,以剂量依赖性方式显著降低血糖偏移[1].
临床试验:MK-3102目前正处于2型糖尿病患者的3期临床试验阶段.在为期12周的IIB期剂量范围发现试验中观察到,MK-3102对膳食2小时后血糖降低\空腹血糖降低以及HbA1c和安全性特征的剂量依赖性效应,效果与每天一次DPP-4抑制剂西他列汀相似[1].
参考文献：
[1] Biftu T, Sinha-Roy R, Chen P, Qian X, Feng D, Kuethe JT, Scapin G, Gao YD, Yan Y, Krueger D, Bak A, Eiermann G, He J, Cox J, Hicks J, Lyons K, He H, Salituro G, Tong S, Patel S, Doss G, Petrov A, Wu J, Xu SS, Sewall C, Zhang X, Zhang B, Thornberry NA, Weber AE. Omarigliptin (MK-3102): a novel long-acting DPP-4 inhibitor for once-weekly treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2014 Apr 24;57(8):3205-12.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1226781-44-7 |
| 分子式 | C17H20F2N4O3S |
| 分子量 | 398.43 |
| 小分子别名 | Omarigliptin |
| 化学名称 | (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-amine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.15 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CS([n]1nc(CN(C2)[C@H](C[C@@H]3N)CO[C@@H]3c(cc(cc3)F)c3F)c2c1)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 奥马列汀（MK-3102）是一种强效、选择性、口服活性、可透过血脑屏障的二肽基肽酶 4（DPP-4）抑制剂。奥马列汀具有抗帕金森病活性。奥马列汀具有神经保护作用，可改善糖尿病相关的认知功能障碍。 |
沪公网安备 31011002003500