MK-8245是一种有效的肝选择性硬脂酰辅酶A脱氢酶（SCD）抑制剂，IC50值为1 nM[1]。

SCD1是II型糖尿病、血脂异常、肥胖和代谢性疾病的治疗靶点。作为SCD1的抑制剂，MK-8245在大鼠酶和肝细胞的测试中都显示出强的活性。对大鼠、小鼠和人的SCD1的活性无显著性差异。MK-8245被开发成肝靶向性SCD抑制剂。通过有机阴离子转运蛋白（OATPOs）识别底物的方法，证明了肝靶向性的组织分布特征[1，2]。

MK-8245对降低血糖水平也是有效的。它能剂量依懒性地提高葡萄糖清除率，ED50值为7 mg/kg 。在慢性eCDIO小鼠实验中，以体重和肝脏甘油三酯降低为基础，MK-8245可以预防体重增加，最大有效剂量为20 mg/kg bid[ 1 ]。

参考文献：
[1] Oballa RM, Belair L, Black WC, Bleasby K, Chan CC, Desroches C, Du X, Gordon R, Guay J, Guiral S, Hafey MJ, Hamelin E, Huang Z, Kennedy B, Lachance N, Landry F, Li CS, Mancini J, Normandin D, Pocai A, Powell DA, Ramtohul YK, Skorey K, Srensen D, Sturkenboom W, Styhler A, Waddleton DM, Wang H, Wong S, Xu L, Zhang L.  Development of a liver-targeted stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitor (MK-8245) to establish a therapeutic window for the treatment of diabetes and dyslipidemia. J Med Chem. 2011 Jul 28;54(14):5082-96.
[2] Lachance N, Guiral S, Huang Z, Leclerc JP, Li CS, Oballa RM, Ramtohul YK, Wang H, Wu J, Zhang L.  Discovery of potent and liver-selective stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitors in an acyclic linker series. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):623-7.