Mianserin HCl

Mianserin hydrochloride（米安色林盐酸盐，CAS 21535-47-7）是四环类抗抑郁药，核心作用靶点为去甲肾上腺素能受体及特异性 5 - 羟色胺受体（5-HT 受体），无单胺氧化酶抑制活性，不影响胺类再摄取，还可通过消耗麦角固醇作用于病原体内脏利什曼原虫，与 β- 环糊精（β-CD）及甲基化衍生物（DM-β-CD）形成包合物（1:1 或 1:1.5 stoichiometry）；与 DM-β-CD 的结合常数（K）为 1690 M⁻¹、吉布斯自由能（ΔG）为 - 18.42 kJ・mol⁻¹，与 β-CD 的结合常数为 1320 M⁻¹；常用应用浓度：细胞毒性实验 200 μM（MIA）、0.1~1000 μM（DM-β-CD），ITC 实验 0.79 mM（MIA）、15 mM（DM-β-CD），圆二色谱实验 0.6 mM（MIA）、0.1~10 mM（DM-β-CD）；临床有效治疗浓度对应口服剂量 10~20 mg / 次、每日三次（总剂量 30~60 mg / 天），14 天治疗后血浆浓度范围 18.3~72.7 ng/ml，平均 50.7 μg/L；其生物活性体现为显著改善抑郁症状（Beck 自评量表及汉密尔顿抑郁量表评分降低）、提升睡眠时长及质量，对利什曼原虫有抑制作用，可稳定血糖，与 DM-β-CD 形成复合物后对仓鼠 B14 细胞毒性增强（细胞存活率仅 6~7%），临床耐受性良好，副作用发生率低于阿米替林，适用于抑郁症治疗，也有潜在抗病原体及血糖调节应用。

参考文献：

[1] Coppen A, Gupta R, Montgomery S, Ghose K, Bailey J, Burns B, de Ridder JJ. Mianserin hydrochloride: a novel antidepressant. Br J Psychiatry. 1976 Oct;129:342-5. doi: 10.1192/bjp.129.4.342. PMID: 974442.

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