MCB-613
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1100.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥954.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2818.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
MCB-613,4-乙基-2,6-二吡啶-3-甲基环己酮,是一种新型有效的p160类固醇受体共激活因子(SRC)的刺激物。该物质是一种泛SRCs刺激物。MCB-613是所有三种SRC家族蛋白的一种强激活剂[1]。
SRC家族成员可与核受体和其他转录因子相互作用,驱动目标基因表达,同时也可作为上游细胞信号传导途径的整合器。三个因子互相具有同源性,在多个生理学过程中扮演独特和重要的角色,包括生长发育、繁殖和代谢。其均广泛参与多种不同的肿瘤发生过程。[2,3]
MCB-613可超激活SRCs的转录活性。MCB-613可显著提高SRCs与其他共激活剂的相互作用。MCB-613可显著增强SRC-3对MMP2或MMP13启动子驱动的荧光素酶报告基因的共激活。MCB-613可以剂量依赖的方式有力地提高SRC-3与CBP和CARM1的相互作用。[2,3]
MCB-613具有细胞毒性。该物质能有效地杀灭多种人类癌细胞系,包括PC-3(前列腺)、MCF-7(乳腺)、HepG2(肝)和H1299(肺)细胞。过表达SRCs的癌细胞依赖其生长,MCB-613可选择性地诱导癌细胞中与活性氧(ROS)生成偶联的额外ER压力。[1]
MCB-613疗法可能导致SRC-3独特的磷酸化方式,这将是未来实验的探究方向。[1]
参考文献:
Wang L, Yu Y, Chow DC et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015 Aug 10;28(2):240-52.
Lonard, D. M., and O’malley, B.W. Nuclear receptor coregulators: judges, juries, and executioners of cellular regulation. 2007. Mol. Cell 27, 691–700.
Anzick, S. L., Kononen, J., Walker, R.L.et al. AIB1, a steroid receptor coactivator amplied in breast and ovarian cancer. 1997, Science 277, 965–968.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1162656-22-5 |
| 分子式 | C19H19N3O |
| 分子量 | 305.37 |
| 化学名称 | (3E,5E)-1-ethyl-3,5-bis(pyridin-3-ylmethylene)piperidin-4-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.2 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥9.26 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CCN(C/C(\C1=O)=C\c2cnccc2)C/C\1=C\c1cnccc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MCB-613 是一种强效类固醇受体辅激活剂 SRC 小分子 "刺激物"(SMS),可超级刺激 SRC 的转录活性。 MCB-613 可增加 SRC 与其他辅激活因子的相互作用,并显著诱导 ER 应激,同时产生活性氧(ROS)。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向致癌基因可被用作抗癌药物。 |



沪公网安备 31011002003500