Marimastat
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1136.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥481.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1118.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Marimastat (BB-2516)是一种广谱的基质金属蛋白酶（matrix metalloprotease，MMP）抑制剂，作用于 MMP-1、MMP-2、MMP-7、MMP-9和MMP-14，IC50值分别为 5 nM、6 nM、13 nM、3 nM和9 nM[1]。
Marimastat是一种可口服的MMP抑制剂，在临床前研究中的绝对生物利用度为20％-50％。Marimastat通过胶原-模拟的羟肟酸酯结构与MMP活性位点的锌原子共价结合[1]。
在转移性肺癌和乳腺癌动物模型中，Marimastat减少转移灶的大小和数量。该研究以每天100-500 mg/kg的剂量给药，Marimastat引起胃肠道毒性和体重减轻，以及特定脚踝和膝盖组织的出血，纤维化，炎症和坏死。口服单药剂量高达800 mg时的耐受性良好，没有引起明显毒性。在口服之后的1.5-3小时之内可以检测到血浆峰值浓度。预计的消除半衰期范围为8-10小时。而以50-200 mg的口服剂量一天给药两次，连续给药6天后并没有检测到血浆积累[2,3]。药理学研究表明，Marimastat在胃肠道的吸收良好，具有线性药代动力学行为。以超过10 mg的剂量每天给药两次获得的最低血药浓度比体外用于抑制MMP的浓度高出6倍。在非转移性胰腺癌患者中，高剂量Marimastat治疗使病人获得一年的存活率。在不能手术切除的胃癌患者中，Marimastat治疗可以适度增加存活率[1,2]。
参考文献：
1. Hidalgo M, Eckhardt SG, Development of matrix metalloproteinase inhibitors in cancer therapy. JOURNAL OF THE NATIONAL CANCER INSTITUTE. 2001, 93(3):178-193.
2. Coussens LM, Fingleton B , Matrisian LM , Cancer therapy - Matrix metalloproteinase inhibitors and cancer: Trials and tribulations. SCIENCE, 295 (5564): 2387-2392.
3. Van Wijngaarden J , Snoeks TJA , van Beek E, et al . An in vitro model that can distinguish between effects on angiogenesis and on established vasculature: Actions of TNP-470, marimastat and the tubulin-binding agent Ang-510. BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS, 2000, 391 (2): 1161-1165.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 154039-60-8 |
| 分子式 | C15H29N3O5 |
| 分子量 | 331.41 |
| 化学名称 | (2R,3S)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-N',3-dihydroxy-2-(2-methylpropyl)butanediamide |
| 溶解度 | ≥2.8 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥20.43 mg/mL in EtOH; ≥80.1 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)C[C@H]([C@@H](C(NO)=O)O)C(N[C@@H](C(C)(C)C)C(NC)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Marimastat (BB-2516)是一种广谱的基质金属蛋白酶（matrix metalloprotease；MMP）抑制剂；作用于 MMP-9、MMP-1、MMP-2、MMP-14 和 MMP-7；IC50值分别为 3 nM、5 nM、6 nM、9 nM 和 13 nM。 | ||||
| 靶点 | MMP-9 | MMP-1 | MMP-2 | MMP-14 | MMP-7 |
| 生物活性数据 | 3 nM | 5 nM | 6 nM | 9 nM | 13 nM |
沪公网安备 31011002003500