Maraviroc
CCR5选择性拮抗剂，抗逆转录病毒药物
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥627.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Maraviroc是趋化因子受体CCR5的一个有效的、选择性拮抗剂[1]。
CCR5是趋化因子受体，存在于参与免疫系统的白细胞表面。多种形式的HIV通过CCR5进入并感染宿主细胞[1]。
Maraviroc是CCR5的一个有效的、选择性抑制剂，具有有效的抗HIV-1活性效应。Maraviroc对所有测试的CCR5-tropic HIV-1病毒表现出抗病毒活性，IC50值2.0 nM。在HeLa P4细胞中，Maraviroc抑制病毒包膜gp120对CCR5的结合（IC50值11 nM），并防止膜融合事件，这些是病毒进入宿主所必需的条件。Maraviroc并不影响CCR5的水平或相关的细胞内信号，表明它是CCR5的一个拮抗剂[1]。
在感染R5-tropic和X4-tropic HIV-1病毒的病人中，Maraviroc能抑制所有的R5-tropic病毒。R5-tropic病毒被更多的X4-tropic病毒取代[2]。
参考文献：
[1]. Dorr P, Westby M, Dobbs S, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother, 2005, 49(11): 4721-4732.
[2]. Symons J, van Lelyveld SF, Hoepelman AI, et al. Maraviroc is able to inhibit dual-R5 viruses in a dual/mixed HIV-1-infected patient. J Antimicrob Chemother, 2011, 66(4): 890-895.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 376348-65-1 |
| 分子式 | C29H41F2N5O |
| 分子量 | 513.67 |
| 化学名称 | 4,4-difluoro-N-((S)-3-((1R,3R,5S)-3-(3-isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-1-phenylpropyl)cyclohexane-1-carboxamide |
| 溶解度 | ≥25.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC1=NN=C(C(C)C)N1[C@@H]2C[C@H]3CC[C@H](N3CC[C@H](NC(C4CCC(F)(F)CC4)=O)C5=CC=CC=C5)C2 |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Maraviroc是CCR5的拮抗剂；对MIP-1α、MIP-1β和RANTES的IC50值分别为3.3 nM、7.2 nM和5.2 nM。 | ||
| 靶点 | MIP-1α | MIP-1β | RANTES |
| 生物活性数据 | 3.3 nM | 7.2 nM | 5.2 nM |
沪公网安备 31011002003500