色氨酸羟化酶（TPH）是血清素合成的关键酶。血清素在外周以及中枢均发挥着重要的生理作用。LX-1031，一种杂环取代的苯丙氨酸类似物，是口服的色氨酸羟化酶（TPH）小分子抑制剂，可以减少外周血清素（5-HT）合成，被研发用于5-HT过度表达相关疾病，如腹泻型肠易激综合征（IBS-D）和良性肿瘤腹泻。

体外：在10-8 ~ 10-7 mol L-1的浓度范围内，LX-1031抑制TPH1[1]。

体内：以15、45和135 mg/kg/day的剂量，口服给予小鼠LX-1031，实验组的空肠5-HT与对照组的相比，分别减少了~33%、51%和66%。胃肠道5-HT含量在5 mg/kg/day LX-1031组和对照组中没有显著差异[2]。

临床试验：在双盲研究（LX-1031剂量为250 ~ 1000 mg q.i.d.）中，5HIAA平均减少了33%。在I期临床试验中，54例健康志愿者接受长达14天的药物治疗，同时，其饮食严格受控（剔除富含5-HT的食物）。收集24小时的尿液。LX-1031显著地持续减少尿液中的5-HIAA[3]。

参考文献：
[1] Camilleri M.  LX-1031, a tryptophan 5-hydroxylase inhibitor, and its potential in chronic diarrhea associated with increased serotonin. Neurogastroenterol Motil. 2011;23(3):193-200.
[2] Brown PM, Jackson JI, Frazier KS, Turner CA, Shi ZC, Liu Q.  From mouse knockout to investigational drug: LX1031, a novel potential treatment for irritable bowel syndrome. Am J Gastroenterol 2007; 102: S961 (Abstract).
[3] Freiman J, Jackson J, Frazier KS, Yang QM, Liu Q, Brown P.  LX1031: inhibition of 5-HT synthesis as a new target in the management of irritable bowel syndrome (IBS). Neurogastroenterol Motil 2009; 21: 250.