LP533401 hcl
Tph-1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LP533401 hcl是Tph-1的抑制剂[1].
色氨酸羟化酶-1(Tph-1)是色氨酸羟化酶的同功酶,是肠道和肺源性血清素生物合成的起始酶.Tph-1主要表达在肠和肺中[2].
LP533401 hcl是Tph-1的抑制剂.在表达Tph1的大鼠RBL2H3细胞中,1 μM的LP533401完全抑制血清素的生成.LP533401通过与残基Tyr235和Phe241相互作用,减少70％的重组野生型TPH-1的活性[1].
在啮齿类动物中,口服给药LP533401无法透过血脑屏障.在小鼠中,250 mg/kg 的LP533401剂量依赖性地降低血清中30％的血清素浓度.在切除卵巢的雌性C57BL6/J小鼠中,10\100和250 mg/kg剂量的LP533401处理 28天,增加骨质量和骨形成参数,如骨钙素血清浓度\成骨细胞数目和骨形成率.此外,LP533401剂量依赖性地降低血清中血清素浓度,但并没有影响大脑血清素的含量.在切除卵巢的雌性大鼠中,LP533401完全恢复了卵巢切除引发的骨质疏松[1].在SM22-5-HTT+转基因小鼠中,平滑肌细胞过表达5-HT转运体(5-HTT),具有自发发展的肺动脉高压(PH),250 mg/kg的LP533401持续给药21天,显著降低肺和血液中的5-HT水平\血管Ki67阳性细胞\远端肺动脉血管\右心室(RV)肥大和右心室收缩压[2].
参考文献：
[1]. Yadav VK, Balaji S, Suresh PS, et al. Pharmacological inhibition of gut-derived serotonin synthesis is a potential bone anabolic treatment for osteoporosis. Nat Med, 2010, 16(3): 308-312.
[2]. Abid S, Houssaini A, Chevarin C, et al. Inhibition of gut- and lung-derived serotonin attenuates pulmonary hypertension in mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012, 303(6): L500-508.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1040526-12-2 |
| 分子式 | C27H23ClF4N4O3 |
| 分子量 | 562.94 |
| 小分子别名 | LP-533401 hydrochloride |
| 化学名称 | (2S)-2-amino-3-(4-(2-imino-6-(2,2,2-trifluoro-1-(3'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethoxy)-2,3-dihydropyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid hydrochloride |
| 溶解度 | ≥56.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥19.4 mg/mL in EtOH |
| SMILES | FC1=CC=CC(C2=CC=C(C(OC(C=C(N3)C4=CC=C(C[C@@](N)([H])C(O)=O)C=C4)=NC3=N)([H])C(F)(F)F)C=C2)=C1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LP-533401 盐酸盐是一种色氨酸羟化酶 1 抑制剂；可调节肠道中血清素的分泌。 |
沪公网安备 31011002003500