L-690,330
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
L-690330是肌醇单磷酸酶(IMPase)的竞争性抑制剂,依据IMPase来源的不同,其Ki值范围介于0.2和2 μM之间[1]。
IMPase作为一种关键酶在磷脂酰肌醇(PI)循环的细胞信号传导通路中发挥作用。肌醇单磷酸、肌醇(1)磷酸 [Ins(l)P]、肌醇(3)磷酸酯[Ins(3)P]和肌醇(4)磷酸酯[Ins(4)P]可以被IMPase水解,产生游离肌醇。游离肌醇可用于合成PI [1]。
在卡巴胆碱刺激的M1 CHO细胞中,L-690330单独治疗没有增加[3H] InsP1的量。在没有L-690330的情况下,用卡巴胆碱单独治疗增加[3H] InsP1的水平,并导致[3H] InsP1的水平从基底水平增加20到100%。在卡巴胆碱存在下,相对于卡巴胆碱刺激的细胞中[3H] InsP1水平,10 mM的锂将[3H] InsP1水平增加将近五倍,产生这种影响的EC50值约为1 mM。在卡巴胆碱刺激的细胞中,10 mM的 L- 690330产生的效果仅为锂治疗情况下最大响应的40%[1]。
在小鼠的大脑中,在不存在的L-690330的情况下,毛果芸香碱产生将近两倍的Ins(1)P水平。在没有毛果芸香碱时,L-690330没有影响Ins(1)P的水平。在毛果芸香碱刺激的条件下,L-690330治疗导致Ins(1)P的显著积累,注射后1小时达到最大水平,最大值约有四倍提升[1]。
参考文献:
[1]. Atack JR, Cook SM, Watt AP, et al. In Vitro and In Vivo Inhibition of Inositol Monophosphatase by the Bisphosphonate L-690,330. Journal of neurochemistry, 1993, 60(2): 652-658.
Physical Appearance | Off-white solid |
Storage | Store at RT |
M.Wt | 298.13 |
Cas No. | 142523-38-4 |
Formula | C8H12O8P2 |
Solubility | <29.81mg/ml in H2O |
Chemical Name | (1-(4-hydroxyphenoxy)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | OP(O)(C(OC(C=C1)=CC=C1O)(C)P(O)(O)=O)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
M1 CHO细胞 |
制备方法 |
在无菌水中的溶解度为100 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
0.1 ~ 10 mM |
实验结果 |
在Carbachol刺激的m1 CHO细胞中,单独使用L-690,330不增加[3H]InsP1水平;单独使用锂轻微增加[3H]InsP1水平;单独使用Carbachol使[3H]InsP1的量增加20 ~ 100%。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
Pilocarpine刺激的小鼠 |
给药剂量 |
0 ~ 1 mmol/kg;皮下注射 |
实验结果 |
在Pilocarpine刺激的小鼠中,L-690,330呈剂量依赖性地提升脑Ins(1)P水平,其ED50值为0.3 mmol/kg。注射L-690,330,于1小时后,L-690,330最大程度地提升Ins(1)P水平(约4倍)。 |
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Atack JR, Cook SM, Watt AP, et al. In Vitro and In Vivo Inhibition of Inositol Monophosphatase by the Bisphosphonate L-690,330. Journal of neurochemistry, 1993, 60(2): 652-658. |