JNJ-7777120
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥416.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥938.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2398.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥3836.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50值:一种组胺H4受体拮抗剂,IC50值为4.5 nM。
经报道,组胺在许多生理过程中具有重要作用。JNJ-7777120是第一个强效的和选择性的非咪唑类组胺H4受体拮抗剂,Ki值为4.5 nM,与其他组胺受体相比具有超过1000倍的选择性[1]。
体外实验:经报道,NJ 7777120与H4受体以非常高的亲和力结合。它也具有比其他组胺受体拮抗剂更高的选择性。此外,JNJ 7777120选择性靶向强效H4而非其他50个分子靶点[2]。
体内实验:JNJ 7777120在大鼠和狗体内分别具有约30%和100%的口服生物利用度,在大鼠和狗体内的半衰期约为3小时。经报道,在小鼠骨髓来源的肥大细胞中,它抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。此外,在小鼠体内,JNJ 7777120可抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮的迁移。另外,在小鼠酵母多糖引起的腹膜炎模型中,JNJ 7777120可显著抑制中性粒细胞浸润[2]。
临床试验:到目前为止,还未进行临床试验。
参考文献:
[1]Jablonowski JA, Grice CA, Chai W, Dvorak CA, Venable JD, Kwok AK, Ly KS, Wei J, Baker SM, Desai PJ, Jiang W, Wilson SJ, Thurmond RL, Karlsson L, Edwards JP, Lovenberg TW and Carruthers NI. The first potent and selective non-imidazole human histamine H4 receptor antagonists. J Med Chem. 2003 Sep; 46(19): 3957-60.
[2]Thurmond RL, Desai PJ, Dunford PJ, Fung-Leung WP, Hofstra CL, Jiang W, Nguyen S, Riley JP, Sun S, Williams KN, Edwards JP and Karlsson L. A potent and selective histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Apr; 309(1): 404-13.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 459168-41-3 |
| 分子式 | C14H16ClN3O |
| 分子量 | 277.75 |
| 化学名称 | (5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥15.93 mg/mL in EtOH; ≥94.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CN(CC1)CCN1C(c1cc(cc(cc2)Cl)c2[nH]1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | JNJ-7777120 是一种强效的选择性组胺 H4 受体拮抗剂(Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻止组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠齐莫散(Zymosan)诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有很好的抗瘙痒和抗炎研究潜力。 |



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