Catalog No. A4361
JNJ-1661010
FAAH的强效选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥1815.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5636.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:681136-29-8纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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产品描述
JNJ-1661010是一种哌嗪基苯基脲,其结构不同于烷基氨基甲酸酯和α-酮杂环化合物,是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的有效选择性抑制剂,它与FAAH的活性位点共价结合,通过切割尿素功能性生成苯胺和FAAH-哌嗪氨基甲酸酯。JNJ-1661010对FAAH的抑制是可逆的,通过水解氨基甲酸酯引起哌嗪基片段的释放和FAAH酶的功能恢复。研究结果表明,JNJ-1661010可以抑制重组的FAAH,在大鼠和人中IC50值分别是10 nM和12 nM。
参考文献:
Karbarz MJ, Luo L, Chang L, Tham CS, Palmer JA, Wilson SJ, Wennerholm ML, Brown SM, Scott BP, Apodaca RL, Keith JM, Wu J, Breitenbucher JG, Chaplan SR, Webb M. Biochemical and biological properties of 4-(3-phenyl-[1,2,4] thiadiazol-5-yl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide, a mechanism-based inhibitor of fatty acid amide hydrolase. Anesth Analg. 2009;108(1):316-329.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 681136-29-8 |
| 分子式 | C19H19N5OS |
| 分子量 | 365.45 |
| 化学名称 | N-phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)piperazine-1-carboxamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C(Nc1ccccc1)N(CC1)CCN1c1nc(-c2ccccc2)n[s]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | JNJ-1661010是FAAH的选择性抑制剂,在人和大鼠中的IC50值分别是33 nM和34 nM。 | |
| 靶点 | FAAH | FAAH |
| 生物活性数据 | 33 nM (human) | 34 nM (rat) |
质量控制
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