Imeglimin hydrochloride
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
AMP活化的蛋白激酶(AMPK)是调控信号到监控系统和细胞能量状态的整合者。Imeglimin以与葡萄糖体内平衡相关的三个主要器官为靶标:肝脏、肌肉和胰腺,因此相比已有的2型糖尿病疗法有独特的作用方式。
在体外:在肝脏线粒体中,Imeglimin可将底物流重定向为偏好复合体II。另外,imeglimin可抑制复合体I并恢复复合体III活性,提高脂肪酸氧化,并由肝脏3-羟酰-CoA脱氢酶活性的提高和酰基肉碱特征的提高提供后续保障。Imeglimin也可减少活性氧生成,增加线粒体DNA[1]。
在体内:用一个16周龄高脂肪高糖饮食(HFHSD)小鼠模型对imeglimin的抗糖尿病效果进行了评价。六周的imeglimin疗法可降低血糖,恢复正常葡萄糖耐受,并能显著提高胰岛素敏感性、体重和食物摄取。这与肝脏和肌肉中胰岛素刺激的蛋白激酶B磷酸化增加有关。总之,imeglimin可在HFHSD小鼠中保护氧化压力下的线粒体功能和促进肝脏中的脂肪氧化,使葡萄糖耐受和胰岛素敏感性正常化[1]。
临床试验:Imeglimin是一种实验药物,正被开发为口服抗糖尿病药。Imeglimin正作为单一疗法和与其他2型糖尿病疗法共同使用处于研发阶段(完成IIb期临床试验)。多个科学家开发出了多个研究方案。早期实验表明imeglimin在调控血糖控制方面与metformin一样有效。
参考文献:
[1] Vial G, Chauvin MA, Bendridi N, Durand A, Meugnier E, Madec AM, Bernoud-Hubac N, Pais de Barros JP, Fontaine , Acquaviva C, Hallakou-Bozec S, Bolze S, Vidal H, Rieusset J. Imeglimin Normalizes Glucose Tolerance and Insulin Sensitivity and Improves Mitochondrial Function in Liver of a High-Fat High-Sucrose Diet Mice Model. Diabetes. 2014. pii: db141220
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 191.66 |
Cas No. | 775351-61-6 |
Formula | C6H14ClN5 |
Solubility | ≥29.9 mg/mL in DMSO; ≥50.3 mg/mL in EtOH; ≥62.7 mg/mL in H2O |
Chemical Name | (R)-6-imino-N,N,4-trimethyl-1,4,5,6-tetrahydro-1,3,5-triazin-2-amine hydrochloride |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C[C@](N=C(N(C)C)N1)([H])NC1=N.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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