GW311616 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥4181.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥3136.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥4545.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥14090.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥19090.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
GW311616 hydrochloride是一种高效的\选择性的\胞内和具有口服生物利用度且长效的人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50值为22 nM [1].
与其它人类丝氨酸蛋白酶相比,GW311616 hydrochloride对HNE具有选择性,IC50值为22 nM,对胰蛋白酶\组织蛋白酶G和纤溶酶的IC50值大于100 μM,对糜蛋白酶和组织纤维蛋白溶酶原活化剂的IC50值大于3 μM.在HNE酶动力学试验中,GW311616能够抑制HNE,Ki值为0.13 nM.在HWB试验中,GW311616抑制HWB,IC50值为0.67 μM.通过中性粒细胞内弹性蛋白酶活性的测定,GW311616 hydrochloride在狗的血样中表现出剂量-反应和长效的作用[1].
参考文献:
[1] Macdonald SJ1, Dowle MD, Harrison LA, Shah P, Johnson MR, Inglis GG, Clarke GD, Smith RA, Humphreys D, Molloy CR, Amour A, Dixon M, Murkitt G, Godward RE, Padfield T, Skarzynski T, Singh OM, Kumar KA, Fleetwood G, Hodgson ST, Hardy GW, Finch H. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable,long duration inhibitor of human neutrophil elastase-GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 197890-44-1 |
| 分子式 | C19H32ClN3O4S |
| 分子量 | 433.99 |
| 化学名称 | (3S,3aS,6aR)-3-isopropyl-1-(methylsulfonyl)-4-((E)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enoyl)hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one hydrochloride |
| 溶解度 | ≥21.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥54.6 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)[C@@H]([C@@H]([C@@H](CC1)N2S(C)(=O)=O)N1C(/C=C/CN1CCCCC1)=O)C2=O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GW-311616 盐酸盐是一种长效、口服生物利用度高的选择性人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂(IC50:22 nM;Ki:0.31 nM)。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Weng Q, Zhu C, et al. "Early recruited neutrophils promote asthmatic inflammation exacerbation by release of neutrophil elastase." Cell Immunol. 2020;352:104101. PMID:32278493



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