GSK256066
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1636.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3272.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5181.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
表观IC50为3.2 pM，稳态IC50 小于0.5 pM。
GSK256066是PDE4的高亲和力选择性抑制剂，可吸入性治疗。
在慢性阻塞性肺疾病和哮喘患者中，口服磷酸二酯酶（PDE）4抑制剂具有临床有效性。
体外实验：GSK256066是PDE4B的缓慢的紧密结合的抑制剂，相比之前得到的化合物更为有效，例如罗氟司特（roflumilast）、罗氟司特（tofimilast）和西洛司特（cilomilast ）[1]。
在体实验：当通过气管途径给予大鼠GSK256066，抑制LPS诱导的肺中性白细胞增多，GSK256066水性悬浮液的ED50值为1.1 μg/kg，干粉末制剂的ED50值为2.9 μg/kg，比皮质类固醇丙酸氟替卡松的水性悬浮液更有效，其ED50值为9.3 μg/kg [1]。
临床试验：在慢性阻塞性肺病中度患者中，吸入给药GSK256066的耐受性良好。需要进一步的研究确认其安全性以及化合物的临床疗效[2]。
参考文献：
[1] Tralau-Stewart CJ, Williamson RA, Nials AT, Gascoigne M, Dawson J, Hart GJ, Angell AD, Solanke YE, Lucas FS, Wiseman J, Ward P, Ranshaw LE, Knowles RG. GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: in vitro, kinetic, and in vivo characterization. J Pharmacol Exp Ther. 2011;337(1):145-54._x000B_[2] Watz H, Mistry SJ, Lazaar AL; IPC101939 investigators. Safety and tolerability of the inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor GSK256066 in moderate COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013;26(5):588-95.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 801312-28-7 |
| 分子式 | C27H26N4O5S |
| 分子量 | 518.58 |
| 化学名称 | 6-[3-(dimethylcarbamoyl)phenyl]sulfonyl-4-(3-methoxyanilino)-8-methylquinoline-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC1=C2C(=CC(=C1)S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)N(C)C)C(=C(C=N2)C(=O)N)NC4=CC(=CC=C4)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK256066是磷酸二酯酶4（PDE4）的高效选择性抑制剂，IC50值为3.2 pM。 |
| 靶点 | PDE4 |
| 生物活性数据 | 3.2 pM |
沪公网安备 31011002003500