GSK180
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1425.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4275.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK180是一种强效的、选择性的和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶（KMO）抑制剂，IC50约为6 nM。[ 1 ]
GSK180抑制原代人肝细胞内源性KMO的作用，效力相似（IC50 = 2.6 μM）。GSK180适合静脉给药。GSK180抑制大鼠KMO的效力比抑制人类酶的作用轻微较弱，IC50为7 μM。GSK180浓度依赖性地从血浆蛋白中置换色氨酸。[ 1 ]
30 mg/kg的GSK180静脉注射给药Kmowt和Kmonull小鼠，用药1 h后的血浆水平分别达到263±98 μM和351±87 μM。GSK180引起Kmowt小鼠犬尿氨酸上升，但在Kmonull小鼠中未检测到犬尿氨酸改变，证实了这种增加源于KMO抑制。GSK180引起kmowt和kmonull小鼠循环色氨酸水平明显降低，表明该化合物具有与KMO抑制无关的附加作用。除大鼠红细胞（血液：血浆比为0.46）外，GSK180与大鼠血浆蛋白轻度结合（1 mM时游离部分7.7%，n = 2），表明最高的游离药物血浆水平（92 μM）超过细胞IC50 12倍。GSK180治疗引起犬尿氨酸和犬尿喹啉酸循环水平的快速提升，随着药物水平下降重新回到基线水平。AP强烈的炎性细胞浸润包括MPO阳性嗜中性粒细胞以及ED1抗原阳性和大鼠CD68同源基因阳性的单核细胞，其在诱导AP的大鼠胰腺组织中和接受GSK180治疗的诱导AP大鼠中呈现相同程度。[ 1 ]
参考文献：
[1]. Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis.Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1799725-26-0 |
| 分子式 | C10H7Cl2NO4 |
| 分子量 | 276.07 |
| 化学名称 | 3-(5,6-dichloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-yl)propanoic acid |
| 溶解度 | ≥27.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.04 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | OC(CCN(c(c(O1)c2)cc(Cl)c2Cl)C1=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK180 是一种选择性、竞争性和强效的犬尿氨酸-3-单加氧酶（KMO）抑制剂，KMO 是色氨酸代谢的一种关键酶（IC50，约 6 nM），但对色氨酸途径上的其他酶的活性可忽略不计。GSK180 能迅速改变犬尿氨酸途径代谢物的水平，是探索 KMO 抑制治疗潜力的有用工具。 |
| 靶点 | monooxygenase |
沪公网安备 31011002003500