GNE-617
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4090.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GNE-617是一种有效的竞争性烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)抑制剂，IC50值为5 nM [1]。
GNE-617是一种有效的NAMPT抑制剂。在NAPRT1缺陷和NAPRT1成熟细胞系中，GNE-617均可降低NAD水平，达到95% 以上，EC50值范围为0.54 nM到4.69 nM。
体外ADME实验中，GNE-617表现出最理想的体外代谢稳定性、MDCK渗透性和蛋白结合性。除此之外，GNE-617对各种细胞系具有有效的抗增殖效应。在U251、HT1080、PC3、MiaPaCa2 和HCT116 细胞系中的IC50值分别为1.8 nM、2.1 nM、2.7 nM、7.4 nM和2 nM。而且，在U251人胶质母细胞瘤异种移植小鼠模型中，GNE-617具有显著的抗肿瘤效应，且对体重减轻无明显影响[1，2]。
参考文献：
[1] Zheng X, Bauer P, Baumeister T, et al. Structure-based discovery of novel amide-containing nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) inhibitors. Journal of medicinal chemistry, 2013, 56(16): 6413-6433.
[2] O'Brien T, Oeh J, Xiao Y, et al. Supplementation of Nicotinic Acid with NAMPT Inhibitors Results in Loss of In Vivo Efficacy in NAPRT1-Deficient Tumor Models. Neoplasia, 2013, 15(12): 1314-IN3.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1362154-70-8 |
| 分子式 | C21H15F2N3O3S |
| 分子量 | 427.42 |
| 化学名称 | N-(4-((3,5-difluorophenyl)sulfonyl)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide |
| 溶解度 | ≥21.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | O=C(c(cc1)c[n]2c1ncc2)NCc(cc1)ccc1S(c1cc(F)cc(F)c1)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GNE-617 是一种特异性 NAMPT 抑制剂，可抑制 NAMPT 的生化活性，IC50 为 5 nM，在癌症异种移植模型中显示出疗效。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Heng Xianpei, Wang Zhita, et al. "Dangua Fang (丹瓜方) regulating tricarboxylic acid cycle and respiratory chain and its mechanism in diabetic rats." J Tradit Chin Med. 2023 Oct;43(6):1150-1159. PMID: 37946477
- 2. Maximilian Clausing, DoreenWilliam, et al. "Different Effects of RNAi-Mediated Downregulation or Chemical Inhibition of NAMPT in an Isogenic IDH Mutant and Wild-Type Glioma Cell Model." Int J Mol Sci. 2022 May 21;23(10):5787. PMID: 35628596
- 3. Xian-Pei Heng, Zhi-Ta Wang, et al. "Mechanisms of Dangua Recipe in Improving Glycolipid Metabolic Disorders Based on Transcriptomics." Chin J Integr Med. 2022 Feb;28(2):130-137. PMID: 34755288
沪公网安备 31011002003500