GM 6001
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1636.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥909.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1363.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4090.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
GM 6001(Ilomastat,Galardin)是一种广谱MMP抑制剂,作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8和MMP-9,Ki值分别为0.4 nM、0.5 nM、27 nM、0.1 nM和0.2 nM [1]。
MMPs分为四个亚家族,分别是溶基质素(stromelysins),明胶酶(gelatinases),膜型基质金属蛋白酶(membrane-type MMPs)和胶原酶(collagenases)。MMPs在半月板修复中介导IL-1的作用。同时,MMPs在GPCR激动剂诱导的EGFR的转录激活中也起到重要作用。GM 6001可以增强炎症微环境下半月板损伤的修复。由于MMP活性对于GPCR诱导的延迟反应有丝分裂信号是必须的,GM 6001也可以减弱蛙皮素(bombesin)或LPA诱导的DNA的合成 [1, 2]。GM 6001处理可以抑制蛙皮素(bombesin)或LPA诱导的EGFR的磷酸化和ERK的激活。
参考文献:
[1] McNulty AL, Weinberg JB, Guilak F. Inhibition of matrix metalloproteinases enhances in vitro repair of the meniscus. Clin Orthop Relat Res. 2009 Jun;467(6):1557-67.
[2] Santiskulvong C, Rozengurt E. Galardin (GM 6001), a broad-spectrum matrix metalloproteinase inhibitor, blocks bombesin- and LPA-induced EGF receptor transactivation and DNA synthesis in rat-1 cells. Exp Cell Res. 2003 Nov 1;290(2):437-46.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 142880-36-2 |
| 分子式 | C20H28N4O4 |
| 分子量 | 388.46 |
| 小分子别名 | Ilomastat |
| 化学名称 | (2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.42 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)C[C@H](CC(NO)=O)C(N[C@@H](Cc1c[nH]c2c1cccc2)C(NC)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GM 6001(Ilomastat,Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8和MMP-9,Ki值分别为0.4 nM、0.5 nM、27 nM、0.1 nM和0.2 nM。 | ||||
| 靶点 | MMP-1 | MMP-2 | MMP-3 | MMP-8 | MMP-9 |
| 生物活性数据 | 0.4 nM (Ki) | 0.5 nM (Ki) | 27 nM (Ki) | 0.1 nM (Ki) | 0.2 nM (Ki) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 7 篇科研文献
4. Mona Nazemi. "ECM internalisation as a novel modulator of cancer cell growth/survival." The University of Sheffield. April 2021



沪公网安备 31011002003500