Glyoxalase I inhibitor
Glyoxalase I 抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | 请咨询 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Glyoxalase I 抑制剂即3(Et)2,是一种有效的glyoxalase I抑制剂。由于S-(N-芳基-N-羟基氨基)谷胱甘肽衍生物能强烈抑制甲基乙二醛解毒酶glyoxalase I,现已被提出可能作为一种抗癌药物。
体外试验:作为一种肿瘤选择性抗癌试剂,评估Glyoxalase I抑制剂对培养的B16黑色素瘤、L1210小鼠白血病和非增殖性小鼠脾淋巴细胞的作用。体外试验表明,与正常小鼠脾淋巴细胞相比,Glyoxalase I抑制剂的二乙酯前药对L1210细胞有显著的肿瘤选择性细胞毒性[1]。
体内试验:小规模的功效研究表明,3b(Et)2可有效抑制含小鼠B16黑色素瘤的血浆酯酶缺陷型小鼠以及含雄激素非依赖性人前列腺PC-3肿瘤或人类结肠HT-29肿瘤的酯酶缺陷型无胸腺裸鼠中肿瘤的生长[2]。
临床试验:没有可用的临床数据[1]。
参考文献:
[1] Kavarana MJ, Kovaleva EG, Creighton DJ, Wollman MB, Eiseman JL. Mechanism-based competitive inhibitors of glyoxalase I: intracellular delivery, in vitro antitumor activities, and stabilities in human serum and mouse serum. J Med Chem. 1999;42(2):221-8.
[2] Creighton DJ, Zheng ZB, Holewinski R, Hamilton DS, Eiseman JL. Glyoxalase I inhibitors in cancer chemotherapy. Biochem Soc Trans. 2003;31(Pt 6):1378-82.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 221174-33-0 |
| 分子式 | C21H30BrClN4O8S |
| 分子量 | 613.91 |
| 化学名称 | ethyl (2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-[(4-bromophenyl)-hydroxycarbamoyl]sulfanyl-1-[(2-ethoxy-2-oxoethyl)amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CCOC(=O)CNC(=O)C(CSC(=O)N(C1=CC=C(C=C1)Br)O)NC(=O)CCC(C(=O)OCC)N.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Glyoxalase I inhibitor 是一种有效的乙二醛酶I(glyoxalase I)抑制剂。 |



沪公网安备 31011002003500