GI 254023X
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥863.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1318.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1772.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50值: 5.3 nM (ADAM10)
去整合素金属蛋白酶10(也称为ADAM10或CDw156或 CD156c)是在人体内经ADAM10基因编码的蛋白质.ADAM10 (EC#: 3.4.24.81)是一种脱落酶,对多肽水解反应具有广泛的特异性.由GSK合成的GI 254023X 对ADAM10的抑制作用是对ADAM17的100倍.GI 254023X可减少ECV-304转染子对分形素(fractilkine)的组成型切割[1].
体外实验:之前的研究报道,化合物GI254023X仅对ADAM10具有可比性的抑制效力,且以减少了超过100倍的效力阻滞TACE[2].
体内实验:为了检验GI254023X在体内抑制Hla介导的内皮屏障破坏能力,在小鼠皮下注射重组毒素,在3天周期内给小鼠腹腔内注射GI254023X,随后进行Miles试验.结果表明,尽管所有的实验动物都死于该致命挑战,GI254023X用药的小鼠在外表看起来没那么严重,且死亡时间有所延后[3].
临床试验:目前GI254023X处于临床前发展阶段,还没有进行临床试验.
参考文献：
[1] Koichi Yokota, and Shin-Ichiro Nishimura. MMP/ADAM inhibitors: therapeutic potential for psoriasis. Expert Opin. Ther. Patents. 2005;15:421-435
[2] Hundhausen C, Misztela D, Berkhout TA, Broadway N, Saftig P, Reiss K, Hartmann D, Fahrenholz F, Postina R, Matthews V, Kallen KJ, Rose-John S, Ludwig A. The disintegrin-like metalloproteinase ADAM10 is involved in constitutive cleavage of CX3CL1 (fractalkine) and regulates CX3CL1-mediated cell-cell adhesion. Blood. 2003;102(4):1186-95.
[3] Powers ME, Kim HK, Wang Y, Bubeck Wardenburg J. ADAM10 mediates vascular injury induced by Staphylococcus aureus α-hemolysin. J Infect Dis. 2012;206(3):352-6.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 260264-93-5 |
| 分子式 | C21H33N3O4 |
| 分子量 | 391.5 |
| 小分子别名 | GI254023X |
| 化学名称 | (2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide |
| 溶解度 | ≥42.6 mg/mL in DMSO; ≥46.1 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | C[C@@H]([C@@H](CCCc1ccccc1)C(N[C@@H](C(C)(C)C)C(NC)=O)=O)N(C=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GI254023X 是一种强效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂，IC50 分别为 2.5 和 5.3 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1.Gao Y, Yang F, et al. "β1,6 GlcNAc branches-modified protein tyrosine phosphatase Mu attenuates its tyrosine phosphatase activity and promotes glioma cell migration through PLCγ-PKC pathways." Biochem Biophys Res Commun. 2018 Oct 28;505(2):569-577. PMID:30274773
- 2.Feng L, Wang Y, et al. "ADAM10-Notch signaling governs the recruitment of ovarian pregranulosa cells and controls folliculogenesis in mice." J Cell Sci. 2016 Jun 1;129(11):2202-12. PMID:27084580
沪公网安备 31011002003500