Gabexate mesylate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥540.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥378.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1439.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Gabexate mesylate是一种非抗原合成的胰岛素样丝氨酸蛋白酶抑制剂，对人类类胰蛋白酶和牛类胰蛋白酶的Ki值分别为3.4 nM和180 nM[1]。
Gabexate mesylate是一种用于治疗胰腺炎、弥漫性血管内凝血的药物，及血液透析的局部抗凝剂。Gabexate mesylate可与人类和牛类胰蛋白酶的主要特异性位点S1结合。Gabexate mesylate的羰基基团可与酶的氧离子结合孔相互作用。Gabexate mesylate与人类类胰蛋白酶更紧密的结合，具有比牛类胰蛋白酶更强的亲和力[1]。
Gabexate mesylate也可抑制cNOS和iNOS，Ki值分别为150 μM和5 mM。该物质可上调iNOS基因表达。此外，gabexate mesylate可抑制LPS/IFNγ诱导的NO生成，EC50值为250 μM[2]。
参考文献：
[1] Erba F, Fiorucci L, Pascarella S, Menegatti E, Ascenzi P, Ascoli F. Selective inhibition of human mast cell tryptase by gabexate mesylate, an antiproteinase drug. Biochem Pharmacol. 2001 Feb 1;61(3):271-6.
[2] Colasanti M, Persichini T, Venturini G, Menegatti E, Lauro GM, Ascenzi P. Effect of gabexate mesylate (FOY), a drug for serine proteinase-mediated diseases, on the nitric oxide pathway. Biochem Biophys Res Commun. 1998 May 19;246(2):453-6.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 56974-61-9 |
| 分子式 | C16H23N3O4·CH4O3S |
| 分子量 | 417.48 |
| 化学名称 | ethyl 4-[6-(diaminomethylideneamino)hexanoyloxy]benzoate;methanesulfonic acid |
| 溶解度 | ≥102.4 mg/mL in H2O; ≥18.2 mg/mL in DMSO; ≥99.8 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCOC(c(cc1)ccc1OC(CCCCCN=C(N)N)=O)=O.CS(O)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 甲磺酸加贝酯（FOY）是一种竞争性、非抗原性的胰蛋白酶类丝氨酸蛋白酶合成抑制剂。它能抑制人凝血酶、尿激酶、凝血酶和 Xa 因子，Ki 值分别为 0.97 μM、1.3 μM、1.6 μM 和 8.5 μM。甲磺酸加贝酯与人和牛胰蛋白酶结合的 Ki 值分别为 3.4 nM 和 18 μM。它对凝血酶具有抗凝作用，并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮而具有抗炎特性。甲磺酸加贝酯可用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。 |
沪公网安备 31011002003500