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FG2216

 
Catalog No.
B5851
HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,000.00
现货
5mg
¥ 1,090.00
现货
25mg
¥ 3,727.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

FG-2216是强效的HIF脯氨酰羟化酶抑制剂,对PDH2酶的IC50为3.9 μM.

HIF(缺氧诱导因子)是由低氧气供应活化的转录因子,引起细胞\组织和生物体对缺氧的适应性反应,血红蛋白水平的增加与宫内缺氧有关.与其它转录共激活子共同作用,HIF诱导改善缺氧影响的基因转录,包括促红细胞生成素及其受体.

在猕猴中,FG-2216可逆激活内源性促红细胞生成素,60 mg/kg 剂量增加82倍到309倍,FG-2216口服给药后4小时,循环血浆促红细胞生成素的水平升高[1].

FG-2216慢性给药耐受性良好,并诱导猕猴中红细胞的生成.FG-2216也引起体内血红蛋白表达的小幅提升.慢性给药FG-2216开始后1至2周,动物体内含血红蛋白的网织红细胞的百分比(%F + retics)上升[1].

参考文献:
1.  Hsieh MM, Linde NS, Wynter A et al. HIF prolyl hydroxylase inhibition results in endogenous erythropoietin induction, erythrocytosis, and modest fetal hemoglobin expression in rhesus macaques. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2140-7.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt280.66
Cas No.223387-75-5
FormulaC12H9ClN2O4
Solubilityinsoluble in H2O; ≥14.05 mg/mL in DMSO; ≥5.12 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name(Z)-2-(((1-chloro-4-hydroxyisoquinolin-3-yl)(hydroxy)methylene)amino)acetic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=NC(/C(O)=N/CC(O)=O)=C(O)C2=CC=CC=C21
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制