Exemestane
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥463.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥295.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥619.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1700.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Exemestane（依西美坦）是一种新型不可逆的芳香化酶选择性抑制剂，IC50值为27 nM。Exemestane对人胎盘芳香化酶的Ki值为26 nM，t1 / 2为13.9 min[1]。
芳香化酶是一种细胞色素P450酶，催化雄激素到雌激素的转化[2]。结构上与雄烯二酮类似，Exemestane对雄激素的效应具有很大的影响。Exemestane可与芳香化酶肽部分的底物结合位点相互作用，造成不可逆的芳香化酶失活。结合于活性位点后，它可转换为一个中间物质，与芳香化酶结合位点共价结合，使酶失去活性。Exemestane可以抑制体外人胎盘微粒体的芳香酶活性，此外，它可以抑制培养的组织成纤维细胞和乳腺癌标本的芳香化酶活性。另一方面，Exemestane可影响体内血液水平和尿雌激素 [3]。
参考文献：
[1] Franco Buzzetti, Enrico Di Salle, Antonio Longo, Gabriella Briatico. Synthesis and aromatase inhibition by potential metabolites of exemestane (6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione). Steroids. November 1993. 58(11): 527-532.
[2] Gustavo de Albuquerque Cavalcanti, Bruno Carius Garrido, Felipe Dias Leal, Monica Costa Padilha, Xavier de la Torre, Francisco Radler de Aquino Neto. Detection of new urinary exemestane metabolites by gas chromatography coupled to mass spectrometry. Steroids. September–October 2011. 76(10-11): 1010-1015.
[3] Stephanie A. Jones, Stephen E. Jones. Exemestane: A Novel Aromatase Inactivator for Breast Cancer. Clinical Breast Cancer. October 2000. 1(3): 211-216.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 107868-30-4 |
| 分子式 | C20H24O2 |
| 分子量 | 296.4 |
| 化学名称 | (8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-6-methylidene-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.82 mg/mL in DMSO; ≥15.23 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[C@](CC1)([C@@H](CC2)[C@H](CC3=C)[C@H]1[C@@](C)(C=C1)C3=CC1=O)C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 依西美坦（FCE 24304）是一种选择性、不可逆和口服活性甾体芳香化酶抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶的 IC50 值分别为 30 nM 和 40 nM。它可用于激素依赖性乳腺癌的研究。 |
沪公网安备 31011002003500