Catalog No. A4377
Evacetrapib (LY2484595)
(别名:Evacetrapib)
强效的CETP选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥926.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥556.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥940.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3591.00 | 现货 |
CAS号:1186486-62-3纯度:98.83%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Evacetrapib是一种强效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)选择性抑制剂,IC50值为5.5 nM[1]。
作为CETP的苯并氮杂基抑制剂,Evacetrapib可增加HDL胆固醇,用于冠状动脉疾病的治疗。Evacetrapib在体内外均有效。Evacetrapib在含人重组CETP的缓冲实验和含人血浆CETP的血浆实验中对CETP的IC50值分别为5.5 nM和26 nM。在人CETP/ApoAI双转基因小鼠系动物模型中,30 mg/kg的Evacetrapib口服给药后显著抑制CETP活性以及提升HDL水平。此外,Evacetrapib的ED50值小于5mg/kg。相比以前的CETP抑制剂,Evacetrapib具有较少的副作用。据发现,它不能增加Zucker糖尿病肥胖大鼠的血压,也不能诱导H295R细胞合成醛固酮或皮质甾醇[1]。
参考文献:
[1] Cao G, Beyer TP, Zhang Y, Schmidt RJ, Chen YQ, Cockerham SL, Zimmerman KM, Karathanasis SK, Cannady EA, Fields T, Mantlo NB. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec; 52(12):2169-76.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1186486-62-3 |
| 分子式 | C31H36F6N6O2 |
| 分子量 | 638.65 |
| 小分子别名 | Evacetrapib |
| 化学名称 | 4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid |
| 溶解度 | ≥32.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Evacetrapib是一种强效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)选择性抑制剂,IC50值为5.5 nM。 |
| 靶点 | CETP |
| 生物活性数据 | 5.5 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Limei Hu, Haiyan Dong, et al. "Evacetrapib Elicits Antitumor Effects on Colorectal Cancer by Inhibiting the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway and Activating the JNK Signaling Pathway." Biol Pharm Bull. 2022;45(9):1238-1245. PMID: 36047191
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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