Enoxolone

甘草次酸（enoxolone）是甘草的主要组成部分，同时具有抗病毒和抗真菌活性。它能够羧化 DNA的复制并抑制微生物毒素和酶的生成[1,2]。在大鼠中，18β-甘草次酸有效抑制肝和肾匀浆中11β羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 的活性，IC50值分别为0.09 μM和0.36 μM[3]。

在糖皮质激素结合盐皮质激素受体（MR）之前，MR对醛固酮的选择性可通过酶诱导，因此导致竞争性的糖皮质激素失活。11β-HSD-1、11β-HSD-2和11β-HSD-3是11β-HSD的三种酶。11β-HSD-1具有双向活性，Km值在微摩尔范围内，是NADP+依赖性的一种酶。11β-HSD-2仅表现出氧化酶的活性，Km值在纳摩尔范围，是NAD +依赖的一种酶。它与MR在肾脏中共定位[4]。

JEG-3细胞系衍生自人绒毛膜癌。在该细胞系中，11β-HSD-3的酶活性被甘草次酸抑制[4]。

在大鼠中，200 mg/kg的甘草次酸口服给药3小时后，显著抑制了肾脏和肝脏中11β-HSD活性。此外，甘草次酸可以稍微增加循环的皮质酮水平。数据表明，11β-HSD同功酶的抑制活性有一定的差异，11-、24-和30-甘草次酸可能发挥重要作用[3]。

参考文献：
[1].  Salari MH, Sohrabi N, Kadkhoda Z, et al. Antibacterial Effects of Enoxolone on Periodontopathogenic and Capnophilic Bacteria Isolated from Specimens of Periodontitis Patients. Iranian Biomedical Journal, 2003, 7(1):39-42.
[2].  Bahmani M, Rafieian-Kopaei M, Jeloudari M, et al. A review of the health effects and uses of drugs of plant licorice (Glycyrrhiza glabra L.) in Iran. Asian Pacific Journal of Tropical Disease, 2015, 5: 127-29.
[3].  Shimoyama Y, Hirabayashi K, Matsumoto H, et al. Effects of glycyrrhetinic acid derivatives on hepatic and renal 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase activities in rats. J Pharm Pharmacol, 2003, 55(6):811-7.
[4].  Gomez-Sanchez EP, Cox D, Foecking M, et al. 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenases of the choriocarcinoma cell line JEG-3 and their inhibition by glycyrrhetinic acid and other natural substances. Steroids, 1996, 61(3):110-5.