EMD638683
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2272.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1272.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1909.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4582.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EMD638683是一种血清和糖皮质激素诱导的蛋白激酶（SGK）的高选择性抑制剂，IC50值为3μM。
SGK 是一种苏氨酸激酶，由SGK1、SGK2和SGK3组成。其中SGK1 在盐离子通道、细胞增殖、细胞生存和其他细胞活动中起作用。血清的诱导，糖皮质激素和盐皮质激素能够上调SGK1的转录。在高盐成分的刺激下，SGK1 提高了肾小管的对于盐的重新吸收。除此之外，SGK的表达在某些肿瘤中上调而在某些中下调。SGK的选择性抑制剂EMD638683对于三种SGK都有抑制作用，但对其他激酶没有作用。在体外，它会影响NDRG1的氧化磷酸化，而在体内，它表现出抗肿瘤和抗高血压的作用。
在生化激酶化验中，1μM的 EMD638683 分别抑制85%、71% 和 75%的SGK1、SGK2和SGK3的活动。它对MSK1 (丝裂原和压力诱导的蛋白激酶1)和PRK2 (蛋白激酶C相关激酶2)有抑制作用（IC50值≤ 1 μM）。对于其他64种激酶，比如MAPK、PRAK 和 Syk，EMD638683没有显著的抑制作用。在Hela细胞中，EMD638683 抑制SGK1 相关的NDRG1的氧化磷酸化 （IC50值=3.35μM）。另外， EMD638683处理过的CaCo-2细胞暴露于辐射之后，能够增长去极化的线粒体和提高半胱天冬酶的活动。
参考文献：
[1] Towhid S T, Liu G L, Ackermann T F, et al. Inhibition of colonic tumor growth by the selective SGK inhibitor EMD638683. Cellular physiology and biochemistry: international journal of experimental cellular physiology, biochemistry, and pharmacology, 2012, 32(4): 838-848.
[2] Ackermann T F, Boini K M, Beier N, et al. EMD638683, a novel SGK inhibitor with antihypertensive potency. Cellular Physiology and Biochemistry, 2011, 28(1): 137-146.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1181770-72-8 |
| 分子式 | C18H18F2N2O4 |
| 分子量 | 364.34 |
| 化学名称 | N'-[2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]-2-ethyl-4-hydroxy-3-methylbenzohydrazide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥18.2 mg/mL in DMSO; ≥45.8 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | CCc(c(C)c(cc1)O)c1C(NNC(C(c1cc(F)cc(F)c1)O)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EMD638683是一个有效的SGK1抑制剂，IC50值为3 μM。 |
| 靶点 | SGK1 |
| 生物活性数据 | 3 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献
- 1. Michael A Hill, Yan Yang, et al. "Endothelial Cell Serum and Glucocorticoid Regulated Kinase 1 (SGK1) Mediates Vascular Stiffening." Metabolism. 2021 Jun:119:154766. PMID: 33766485
- 2. Shenglan Wang, Simin Qi, et al. "The ubiquitin E3 ligase Nedd4‐2 relieves mechanical allodynia through ubiquitination of TRPA1 channel in db/db mice." Eur J Neurosci. 2020 Nov 25. PMID:33236491
- 3. Greenawalt EJ, Edmonds MD, et al. "Targeting of SGK1 by miR-576-3p Inhibits Lung Adenocarcinoma Migration and Invasion." Mol Cancer Res. 2018 Sep 26. PMID:30257988
- 4. Schmid E, Stagno MJ, et al. "Serum and Glucocorticoid Inducible Kinase 1-Sensitive Survival,Proliferation and Migration of Rhabdomyosarcoma Cells." Cell Physiol Biochem. 2017 Oct 9;43(3):1301-1308. PMID:28992614
- 5. Mason JA, Davison-Versagli CA, et al. "Oncogenic Ras differentially regulates metabolism and anoikis in extracellular matrix-detached cells." Cell Death Differ. 2016 Feb 26. PMID:26915296
- 6. Dr.Alvaro Diaz. "Condicionamiento de células dendríticas por la capa laminar de Echinococcus granulosus: búsqueda de agonistas y mecanismos a nivel de se?alizacón." colibri.udelar.edu.uy.2016.
沪公网安备 31011002003500