EMD638683
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
EMD638683是一种血清和糖皮质激素诱导的蛋白激酶（SGK）的高选择性抑制剂，IC50值为3μM。
SGK 是一种苏氨酸激酶，由SGK1、SGK2和SGK3组成。其中SGK1 在盐离子通道、细胞增殖、细胞生存和其他细胞活动中起作用。血清的诱导，糖皮质激素和盐皮质激素能够上调SGK1的转录。在高盐成分的刺激下，SGK1 提高了肾小管的对于盐的重新吸收。除此之外，SGK的表达在某些肿瘤中上调而在某些中下调。SGK的选择性抑制剂EMD638683对于三种SGK都有抑制作用，但对其他激酶没有作用。在体外，它会影响NDRG1的氧化磷酸化，而在体内，它表现出抗肿瘤和抗高血压的作用。
在生化激酶化验中，1μM的 EMD638683 分别抑制85%、71% 和 75%的SGK1、SGK2和SGK3的活动。它对MSK1 (丝裂原和压力诱导的蛋白激酶1)和PRK2 (蛋白激酶C相关激酶2)有抑制作用（IC50值≤ 1 μM）。对于其他64种激酶，比如MAPK、PRAK 和 Syk，EMD638683没有显著的抑制作用。在Hela细胞中，EMD638683 抑制SGK1 相关的NDRG1的氧化磷酸化 （IC50值=3.35μM）。另外， EMD638683处理过的CaCo-2细胞暴露于辐射之后，能够增长去极化的线粒体和提高半胱天冬酶的活动。
参考文献：
[1] Towhid S T, Liu G L, Ackermann T F, et al. Inhibition of colonic tumor growth by the selective SGK inhibitor EMD638683. Cellular physiology and biochemistry: international journal of experimental cellular physiology, biochemistry, and pharmacology, 2012, 32(4): 838-848.
[2] Ackermann T F, Boini K M, Beier N, et al. EMD638683, a novel SGK inhibitor with antihypertensive potency. Cellular Physiology and Biochemistry, 2011, 28(1): 137-146.
- 1. Shenglan Wang, Simin Qi, et al. "The ubiquitin E3 ligase Nedd4‐2 relieves mechanical allodynia through ubiquitination of TRPA1 channel in db/db mice." Eur J Neurosci. 2020 Nov 25. PMID:33236491
- 2. Greenawalt EJ, Edmonds MD, et al. "Targeting of SGK1 by miR-576-3p Inhibits Lung Adenocarcinoma Migration and Invasion." Mol Cancer Res. 2018 Sep 26. PMID:30257988
- 3. Schmid E, Stagno MJ, et al. "Serum and Glucocorticoid Inducible Kinase 1-Sensitive Survival,Proliferation and Migration of Rhabdomyosarcoma Cells." Cell Physiol Biochem. 2017 Oct 9;43(3):1301-1308. PMID:28992614
- 4. Mason JA, Davison-Versagli CA, et al. "Oncogenic Ras differentially regulates metabolism and anoikis in extracellular matrix-detached cells." Cell Death Differ. 2016 Feb 26. PMID:26915296
- 5. Dr.Alvaro Diaz. "Condicionamiento de células dendríticas por la capa laminar de Echinococcus granulosus: búsqueda de agonistas y mecanismos a nivel de se?alizacón." colibri.udelar.edu.uy.2016.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 364.34 |
| Cas No. | 1181770-72-8 |
| Formula | C18H18F2N2O4 |
| Synonyms | EMD 638683;EMD-638683 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥18.2 mg/mL in DMSO; ≥45.8 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | N'-[2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]-2-ethyl-4-hydroxy-3-methylbenzohydrazide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCC1=C(C=CC(=C1C)O)C(=O)NNC(=O)C(C2=CC(=CC(=C2)F)F)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]： | |
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细胞系 |
HeLa细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
10 μM；24 h |
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应用 |
EMD638683是SGK1的抑制剂，可抑制其特异性靶点NDRG1蛋白（N-Myc下游调节基因1）的磷酸化，IC50值为3.35 μM。 |
| 动物实验[1]： | |
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动物模型 |
SGK1缺陷小鼠（sgk1-/-） |
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剂量 |
600 mg/kg，4天 |
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准备方法 |
ST2825溶于0.5％羧甲基纤维素[1] |
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应用 |
在小鼠中，用10％果糖代替饮用水，连续3周，用于诱导高胰岛素血症。EMD638683治疗4天后导致收缩压正常（从111 ± 4到87 ± 3 mmHg）。EMD638683对流体和食物摄入量以及尿Na+和K+排泄均没有显著影响，但显著增加尿量和减少体重。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Ackermann T F, Boini K M, Beier N, et al. EMD638683, a novel SGK inhibitor with antihypertensive potency. Cellular Physiology and Biochemistry, 2011, 28(1): 137-146. |
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| 描述 | EMD638683是一个有效的SGK1抑制剂，IC50值为3 μM。 | |||||
| 靶点 | SGK1 | |||||
| IC50 | 3 μM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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