Ebrotidine
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥665.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1045.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥2660.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ebrotidine是一种选择性的组胺H2受体拮抗剂，Ki值为127.5 nM[1]。
Ebrotidine通过与组胺竞争结合H2受体，从而抑制胃酸的分泌。Ebrotidine通过减弱胃肠内分泌细胞中的增生作用，破坏幽门螺杆菌脲酶的蛋白水解和脂解活性，从而具有胃保护效应。此外，ebrotidine促进上皮细胞的增殖，缓解应力、乙醇和阿司匹林所带来的影响。不像其它的H2抑制剂，ebrotidine对小鼠的肠嗜铬样细胞没有致癌风险[1，2]。
Ebrotidine的抗分泌效应比西咪替丁（cimetidine）高10倍，其对H2受体的亲和性分别比雷尼替丁（ranitidine）和西咪替丁高1.5倍和2倍。在体外试验中，ebrotidine通过抑制EGF诱导的钙离子通道蛋白的磷酸化，从而促进胃粘膜的磷脂分泌，维持粘膜细胞中的钙平衡。Ebrotidine具有抗幽门螺杆菌的效应，MIC90值为256 mg/L。Ebrotidine在35和60 mg/L的浓度时分别抑制细菌57%的蛋白水解活性和93%的脂解活性。此外，ebrotidine在2.1 μM的低浓度时抑制77％的脲酶活性[1]。
在大鼠中，ebrotidine以1-100 mg/kg的剂量给药后剂量依赖地抑制胃酸的分泌，在100 mg/kg时该效应可持续约8个小时。Ebrotidine也具有帮助溃疡愈合的能力[1]。
参考文献：
[1]. Patel S S, Wilde M I. Ebrotidine. Drugs, 1996, 51(6): 974-80; discussion 981.
[2]. Romero A, Gómez F, Villamayor F, et al. Study of the population of enterochromaffin-like cells in mouse gastric mucosa after long-term treatment with ebrotidine. Toxicologic pathology, 1996, 24(2): 160-165.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 100981-43-9 |
| 分子式 | C14H17BrN6O2S3 |
| 分子量 | 477.42 |
| 化学名称 | N-(4-bromophenyl)sulfonyl-N'-[2-[[2-(diaminomethylideneamino)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]methanimidamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | NC(N)=Nc1nc(CSCCN=CNS(c(cc2)ccc2Br)(=O)=O)c[s]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 依布替丁（FI 3542）是一种竞争性 H2 受体拮抗剂，其 Ki 值为 127.5 nM，具有强大的抗分泌活性和胃保护作用。与雷尼替丁和西咪替丁相比，依布替丁在体外可取代 3H-thiotidine 与组胺 H2 受体的特异性结合，显示出更高的亲和力。在体内，它能以剂量依赖的方式抑制组胺和五肽胃泌素刺激的胃酸分泌。依波替丁能明显减轻胃糜烂，增加胃血流量，显示了它对胃黏膜的保护作用。 |
沪公网安备 31011002003500