Ebrotidine
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Ebrotidine是一种选择性的组胺H2受体拮抗剂,Ki值为127.5 nM[1]。
Ebrotidine通过与组胺竞争结合H2受体,从而抑制胃酸的分泌。Ebrotidine通过减弱胃肠内分泌细胞中的增生作用,破坏幽门螺杆菌脲酶的蛋白水解和脂解活性,从而具有胃保护效应。此外,ebrotidine促进上皮细胞的增殖,缓解应力、乙醇和阿司匹林所带来的影响。不像其它的H2抑制剂,ebrotidine对小鼠的肠嗜铬样细胞没有致癌风险[1,2]。
Ebrotidine的抗分泌效应比西咪替丁(cimetidine)高10倍,其对H2受体的亲和性分别比雷尼替丁(ranitidine)和西咪替丁高1.5倍和2倍。在体外试验中,ebrotidine通过抑制EGF诱导的钙离子通道蛋白的磷酸化,从而促进胃粘膜的磷脂分泌,维持粘膜细胞中的钙平衡。Ebrotidine具有抗幽门螺杆菌的效应,MIC90值为256 mg/L。Ebrotidine在35和60 mg/L的浓度时分别抑制细菌57%的蛋白水解活性和93%的脂解活性。此外,ebrotidine在2.1 μM的低浓度时抑制77%的脲酶活性[1]。
在大鼠中,ebrotidine以1-100 mg/kg的剂量给药后剂量依赖地抑制胃酸的分泌,在100 mg/kg时该效应可持续约8个小时。Ebrotidine也具有帮助溃疡愈合的能力[1]。
参考文献:
[1]. Patel S S, Wilde M I. Ebrotidine. Drugs, 1996, 51(6): 974-80; discussion 981.
[2]. Romero A, Gómez F, Villamayor F, et al. Study of the population of enterochromaffin-like cells in mouse gastric mucosa after long-term treatment with ebrotidine. Toxicologic pathology, 1996, 24(2): 160-165.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 477.42 |
Cas No. | 100981-43-9 |
Formula | C14H17BrN6O2S3 |
Synonyms | FI 3542;Ulsanic;FI-3542;FI3542 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | N-(4-bromophenyl)sulfonyl-N'-[2-[[2-(diaminomethylideneamino)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]methanimidamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1S(=O)(=O)NC=NCCSCC2=CSC(=N2)N=C(N)N)Br |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
菌株 |
幽门螺杆菌 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 |
MIC:75μg/ml,5 days |
实验结果 |
Ebrotidine的平均MIC值为75μg/ml。100μg/ml的Ebrotidine提高了抗菌素的活性,研究结果如下:红霉素活性提高3倍,四环素的活性提高1.1倍,阿莫西林的活性提高3倍,甲硝唑敏感菌株的活性提高9倍,克拉霉素的活性提高5倍。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
慢性胃溃疡的Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 |
胃内途径,100 mg/kg,每日两次,持续14天 |
实验结果 |
用ebrotidine治疗加速溃疡愈合。第三天观察到溃疡面积减少40%,第五天减少71%,第七天溃疡基本上愈合。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Palacin C, Tarrago C, Sacristan A, et al. In vitro anti-Helicobacter pylori activity of ebrotidine. Arzneimittel-Forschung, 1997, 47(4A): 471-474. [2] Slomiany B L, Piotrowski J, Slomiany A. Cell cycle progression during gastric ulcer healing by ebrotidine and sucralfate. General Pharmacology: The Vascular System, 1997, 29(3): 367-370. |