DLPC

IC50：N/A。

DLPC是一种LRH-1激动剂配体。

孤儿核受体肝受体同系物-1（LRH-1）在胆盐生物合成中起着重要作用。在人与动物中，胆盐有望用于调节糖代谢和脂代谢。

体外：在无细胞系统中，DLPC特异性地结合重组LRH-1配体结合域。在细胞培养物中，DLPC有效地激活人与小鼠LRH-1，而不影响其它核受体，包括FXR、CAR、PXR、PPARa和PPARc。此外，DLPC可以诱导小鼠Shp和Oct4启动子的转录激活，这与以往对Lrh-1的研究结果一致。在HepG2细胞系中，DLPC能诱导CYP8B1表达[1]。

体内：在小鼠体内实验中，DLPC诱导小鼠肝脏中的胆汁酸生物合成酶，减少肝脏中的甘油三酯和血糖，并提高胆汁酸水平。此外，在两种胰岛素耐受小鼠模型中，DLPC也能减少脂肪肝并改善葡萄糖稳态[1]。

临床试验：在以往临床试验中，研究对象分别吸入单剂量的Bec-DLPC脂质体制剂和DLPC。结果表明，没有观察到临床不良事件或实验室不良事件。因此，DLPC脂质体气溶胶在与通过MDIs用于治疗哮喘的相同剂量下耐受性良好[2]。

参考文献：
[1] Hohenester S, Beuers U.  Phosphatidylcholines as regulators of glucose and lipid homeostasis: promises and potential risks. Hepatology. 2011 Dec;54(6):2265-7.
[2] Waldrep JC, Gilbert BE, Knight CM, Black MB, Scherer PW, Knight V, Eschenbacher W.  Pulmonary delivery of beclomethasone liposome aerosol in volunteers. Tolerance and safety. Chest. 1997 Feb;111(2):316-23.