Diosmetin
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥385.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥374.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥958.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Diosmetin （DIO）是芳香烃受体（AHR）的激动剂。它以剂量依赖的方式有效抑制细胞色素P4501A1（CYP1A1）的酶活性，在MCF-7细胞的微粒中的IC50值大约为30 nM[1]。
AHR属于Per、ARNT、Sim/basic-helix-loop-helix配体激活的转录因子家族。 AHR介导多环芳香烃、2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD)和多氯联苯的毒性作用。这些化合物结合AHR，并导致一系列基因的活化，其中包括细胞色素P450 CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1 [2]。
在MCF-7细胞中，diosmetin孵育24小时后，CYP1A1 的mRNA以剂量依赖方式增加。在MCF-7细胞中，2.5 μM的diosmetin适当的增加了CYP1A1酶的活性，并增加细胞活力，与对照组细胞相比，5 μM的香叶木素没有增加酶活性。与对照组相比，diosmetin以剂量依赖性方式增加核提取物结合含CYP1A1的AhR结合序列的寡核苷酸[1]。
在CYP1A抑制剂存在的条件下，diosmetin的浓度范围从0小时的25 μM至22 μM。在不存在CYP1A抑制剂条件下，diosmetin的浓度从0小时的25 μM至15 μM[3]。
目前没有diosmetin的在体实验结果。
参考文献：
[1]. Ciolino HP, Wang TT and Yeh GC. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affect cytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res, 1998, 58(13):2754-60.
[2]. Gonzalez FJ and Fernandez-Salguero P. The Aryl Hydrocarbon Rreceptor Studies Using the AHR-Null Mice. Drug Metabolism and Disposition, 1998, 26(12): 1194-1198.
[3]. Androutsopoulos VP and Spandidos DA. The flavonoids diosmetin and luteolin exert synergistic cytostatic effects in human hepatoma HepG2 cells via CYP1A-catalyzed metabolism, activation of JNK and ERK and P53/P21 up-regulation. J Nutr Biochem, 2013, 24(2):496-504.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 520-34-3 |
| 分子式 | C16H12O6 |
| 分子量 | 300.26 |
| 化学名称 | 5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.65 mg/mL in DMSO; ≥2.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | COc(ccc(C(Oc1c2c(O)cc(O)c1)=CC2=O)c1)c1O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Diosmetin 是一种天然黄酮类化合物，它能抑制人类 CYP1A 酶的活性，在 HepG2 细胞中的 IC50 值为 40 μM。 |
沪公网安备 31011002003500