Dimesna
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥454.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥572.00 | 现货 | |
| 500mg | ¥1554.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Dimesna是OAT家族的抑制剂,对于OAT1、OAT3和OAT4的IC50值分别为636 μM、390 μM和590 μM[1]。
OAT(有机阴离子转运子)参与多种生命过程,如多种内源性、外源性物质及其代谢物从体内的清除。通过分子克隆的方法发现,OAT在介导肾脏和肝脏去除有机阴离子方面扮演重要角色[2]。
Dimesna是一种OAT抑制剂,多用作尿路保护药物。在肾小管细胞系LLC-PK1中,与IF代谢物联合时,dimesna疗法可发挥尿路保护功能[3]。在人类肾脏近端小管HK-2细胞中,dimesna可在细胞中积累,并在减少化疗诱导的毒性上扮演重要角色[4]。
参考文献:
[1]. Cutler, M.J., et al., In vitro and in vivo assessment of renal drug transporters in the disposition of mesna and dimesna. J Clin Pharmacol, 2012. 52(4): p. 530-42.
[2]. Roth, M., A. Obaidat, and B. Hagenbuch, OATPs, OATs and OCTs: the organic anion and cation transporters of the SLCO and SLC22A gene superfamilies. Br J Pharmacol, 2012. 165(5): p. 1260-87.
[3]. Mohrmann, M., et al., Dithio-bis-mercaptoethanesulphonate (DIMESNA) does not prevent cellular damage by metabolites of ifosfamide and cyclophosphamide in LLC-PK1 cells. Pediatr Nephrol, 1994. 8(4): p. 458-65.
[4]. Hausheer, F.H., et al., Accumulation of BNP7787 in human renal proximal tubule cells. J Pharm Sci, 2011. 100(9): p. 3977-84.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 16208-51-8 |
| 分子式 | C4H8Na2O6S4 |
| 分子量 | 326.34 |
| 化学名称 | disodium;2-(2-sulfonatoethyldisulfanyl)ethanesulfonate |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥16.35 mg/mL in DMSO; ≥58.6 mg/mL in H2O |
| SMILES | [O-]S(CCSSCCS([O-])(=O)=O)(=O)=O.[Na+].[Na+] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Dimesna是具有肾脏选择性的美司钠前体药,对于OAT1、OAT3和OAT4的Km值分别为636、390和590 μM。 | ||
| 靶点 | OAT1 | OAT3 | OAT4 |
| 生物活性数据 | 636 μM (Km) | 390 μM (Km) | 590 μM (Km) |



沪公网安备 31011002003500