Catalog No. A3358
Deltarasin
KRAS-PDEδ相互作用抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥712.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥1425.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥2330.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥8388.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1440898-61-2纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
KRAS癌基因产物被认为是抗癌药物开发的一个主要靶点。通过小分子方式干扰哺乳动物PDEδ与KRAS的结合,为通过改变致癌RAS在内膜上的定位从而抑制其信号传导提供了新的机会。Deltarasin是一种KRAS-PDEδ相互作用抑制剂,削弱致癌KRAS信号传导。
体外:一分钟内,5 mM的deltarasin完全抑制PDEδ-KRAS相互作用,并释放不溶物mCitrine-RHEB/KRAS6Q到内膜系统。这表明,deltarasin干扰细胞中KRAS与PDEδ的结合,从而抑制其溶解[1]。
体内:与注射赋形剂的对照组相比,deltarasin治疗的小鼠可观察到Panc-Tu-I肿瘤生长速度明显的剂量依赖性降低,其中用10 mg/kg BID deltarasin治疗的小鼠肿瘤生长几乎被完全阻断[1]。
临床试验:无临床数据可用。
参考文献:
[1] Zimmermann G, Papke B, Ismail S, Vartak N, Chandra A, Hoffmann M, Hahn SA, Triola G, Wittinghofer A, Bastiaens PI, Waldmann H. Small molecule inhibition of the KRAS-PDEδ interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature. 2013;497(7451):638-42.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 1440898-61-2 |
| 分子式 | C40H37N5O |
| 分子量 | 603.75 |
| 化学名称 | (S)-1-benzyl-2-(4-(2-(2-phenyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy)phenyl)-1H-benzo[d]imidazole |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | [H][C@@](C1CCNCC1)(N2C3=CC=CC=C3N=C2C4=CC=CC=C4)COC5=CC=C(C6=NC7=CC=CC=C7N6CC8=CC=CC=C8)C=C5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Deltarasin 是 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,与纯化的 PDEδ 结合的 Kd 为 38 nM。 |
质量控制
请选择批次查看:
纯度 = 98.00%
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500