Catalog No. B1261
Deltarasin hydrochloride
(别名:Deltarasin trihydrochloride)
KRAS-PDEδ相互作用抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥1217.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥1826.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥2739.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥9029.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1440898-82-7纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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产品描述
Deltarasin hydrochloride是一种选择性的KRAS-PDEδ相互作用抑制剂,IC50值为41±12 nM 1]。
KRAS(V-Ki-ras2 Kirsten大鼠肉瘤病毒原癌基因同源物)是一种蛋白,作为分子开/关,其突变在许多癌症的的发展中是重要步骤。PDEδ(异戊烯基结合蛋白)控制K-Ras的空间组织,增强Ras在胞质溶胶中的扩散。小分子对Ras-PDEδ相互作用的抑制损害Ras的定位和信号,成为一种临床上治疗癌症的有前途的策略[1,2]。
Deltarasin hydrochloride是一种有效的KRAS-PDEδ相互作用抑制剂。在人胰腺导管腺癌细胞中,deltarasin hydrochloride通过与PDEδ结合,抑制KRAS-PDEδ相互作用,从而抑制致癌RAS信号,抑制细胞增殖,Kd值为41 nM[1]。
在Panc-Tu-I异种移植裸鼠模型中,deltarasin hydrochloride(10,15 mg/kg)在治疗9天后以剂量依赖的方式损害细胞生长,减少肿瘤体积[1]。
参考文献:
[1]. Zimmermann, G., et al., Small molecule inhibition of the KRAS-PDEdelta interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature, 2013. 497(7451): p. 638-42.
[2]. The KRAS-PDEdelta interaction is a therapeutic target. Cancer Discov, 2013. 3(7): p. Of20.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1440898-82-7 |
| 分子式 | C40H38ClN5O |
| 分子量 | 640.22 |
| 小分子别名 | Deltarasin trihydrochloride |
| 化学名称 | (S)-1-benzyl-2-(4-(2-(2-phenyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy)phenyl)-1H-benzo[d]imidazole hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | [H][C@@](C1CCNCC1)(N2C3=CC=CC=C3N=C2C4=CC=CC=C4)COC5=CC=C(C6=NC7=CC=CC=C7N6CC8=CC=CC=C8)C=C5.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Deltarasin 是一种与纯化的.Deltarasin 可用于研究. |
质量控制
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纯度 = 98.00%
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质量
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