Catalog No. B6025
DASA-58
丙酮酸激酶M2（PKM2）的选择性活化剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥954.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3045.00 | 现货 |
CAS号：1203494-49-8纯度：97.39%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
DASA-58是丙酮酸激酶M2（PKM2）的选择性活化剂，AC90值为680 nM，AC50值为38 nM [1]。
在癌症中，PKM2的调节性能可以改变糖代谢。PKM2和含磷酸酪氨酸蛋白的相互作用抑制了酶的活性，因此加强了糖酵解的代谢[1]。
Flag-PKM1和Flag-PKM2均在A549-PKM1/KD和A549-PKM2/KD细胞中表达。内源性PKM2表达被降低。经过DMSO的处理，导致A549-PKM2/kd和A549-PKM1/kd细胞裂解物中丙酮酸激酶的活性增加233 ± 27％。DASA-58没有增加A549-PKM1/kd细胞中的丙酮酸激酶的活性，但它导致了A549-PKM2/kd细胞裂解液中丙酮酸激酶活性增加248 ± 21％。在细胞中，0-100 μM 的DASA-58会剂量依赖性地活化PKM2，EC50值为19.6 μM[1]。
TEPP-46是另一个PKM2活化剂。在A549移植瘤中，急性口服剂量150 mg/kg 的TEPP-46能最大程度激活PKM2。在H1299异种移植瘤中，50 mg/kg 剂量的TEPP-46，连续5天，每天两次，使肿瘤完全含有四聚体PKM2。在载体处理的小鼠异种移植物中，发现少量的PKM2四聚体[1]。
参考文献：
[1]. Anastasiou D, Yu Y, Israelsen WJ, et al. Pyruvate kinase M2 activators promote tetramer formation and suppress tumorigenesis. Nature chemical biology, 2012, 8(10): 839-847.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1203494-49-8 |
| 分子式 | C19H23N3O6S2 |
| 分子量 | 453.53 |
| 化学名称 | 3-((4-((2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)sulfonyl)-1,4-diazepan-1-yl)sulfonyl)aniline |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥127.2 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Nc1cccc(S(N(CCC2)CCN2S(c(cc2)cc3c2OCCO3)(=O)=O)(=O)=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | DASA-58 是一种潜在的丙酮酸激酶同工酶（PKM2）异位激活剂。DASA-58 可用于新陈代谢和各种癌症的研究。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500