D609
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
D609是一种特异性的和竞争性的磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C（PC-PLC）抑制剂，Ki值为6.4 μM[1]。
PC-PLC水解磷脂酰胆碱（PC），产生1，2-二酰基甘油（DAG）和磷酸胆碱。D609是一个众所周知的PC-PLC抑制剂，也抑制鞘磷脂合酶（SMS）。由于这些活性，D609具有抗病毒和抗肿瘤活性。D609不抑制细菌磷脂酰肌醇（PI）-PLC、牛胰PLA2或卷心菜来源的磷脂酶D[1b]。在OVCAR3细胞中，D609以53 μg/mL的剂量处理24 h后显著抑制PC-PLC的活性，影响细胞增殖。在乳腺癌细胞中，D609（50 μg/ml）孵育1小时后减少了3.5倍的PC-PLC活性，下调人表皮生长因子受体2（HER2）[2]。D609还具有抗炎作用。在人内皮细胞中，D609阻断LPS诱导的一氧化氮合酶（IC50=20 μg/mL）和IL-1β诱导的血管细胞粘附分子1基因的表达[3]。
D609可以减少鞘磷脂合成酶，从而抑制bFGF刺激的星形胶质细胞增殖。由于巯基功能的存在，D609也具有抗氧化/谷胱甘肽模拟物的性质[1b]。
参考文献：
1. a) E. Amtmann, Drugs Exp Clin Res 1996, 22, 287-294; b) R. M. Adibhatla, J. F. Hatcher and A. Gusain, Neurochem Res 2012, 37, 671-679.
2. L. Paris, S. Cecchetti, F. Spadaro, L. Abalsamo, L. Lugini, M. E. Pisanu, E. Iorio, P. G. Natali, C. Ramoni and F. Podo, Breast Cancer Res 2010, 12, R27.
3. a) K. Tschaikowsky, M. Meisner, F. Schonhuber and E. Rugheimer, Br J Pharmacol 1994, 113, 664-668; b) R. R. Cobb, K. A. Felts, G. C. Parry and N. Mackman, Mol Pharmacol 1996, 49, 998-1004.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 266.47 |
| Cas No. | 83373-60-8 |
| Formula | C11H15KOS2 |
| Synonyms | D-609 potassium, D 609, D-609 |
| Solubility | ≥12.7 mg/mL in H2O; ≥24.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥35.33 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | potassium O-(octahydro-1H-4,7-methanoinden-5-yl) carbonodithioate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | S=C(S[K])OC1CC2C3C(CCC3)C1C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
|
细胞系 |
过表达HER2的SKBr3细胞和各种癌细胞 |
|
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于12.7 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
|
反应条件 |
50 μg/mL |
|
实验结果 |
D609抑制PC-PLC，增强HER2内化及其溶酶体降解，诱导膜HER2表达的下调。此外，D609诱导的PC-PLC抑制显著延迟膜HER2的再表达，并降低HER2、HER2-HER3和HER2-EGFR异源二聚体的总细胞含量。此外，D609通过抑制PC-PLC达到抗增殖作用，对耐Trastuzumab的细胞株的作用较显著。在乳腺癌细胞中，50 μg/mL D609于给药后1小时内使PC-PLC活性降低3.5倍。 |
|
References: [1]. Paris L, Cecchetti S, Spadaro F, Abalsamo L, Lugini L, Pisanu ME, Iorio E, Natali PG, Ramoni C, Podo F. Inhibition of phosphatidylcholine-specific phospholipase C downregulates HER2 overexpression on plasma membrane of breast cancer cells. Breast Cancer Res. 2010;12(3):R27. | |
| 描述 | D609是磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C抑制剂，IC50值为94 ?M。 | |||||
| 靶点 | PC-PLC | |||||
| IC50 | 94 ?M | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
