Clemizole hydrochloride

NS4B蛋白在HCV（丙型肝炎病毒）复制中发挥重要作用。扰乱NS4B功能是一种新的抗HCV策略。与单独使用一种抗病毒药物相比，Clemizole与其它抗HCV药物的共同使用可增加抗病毒效果，并降低病毒耐药性的出现。

体外实验：Clemizole的抗病毒效果比较温和，对于 HCV基因型2a克隆，8 mM clemizole可发挥50％的抗病毒效果。其与HCV蛋白酶抑制剂VX950和SCH503034有高度协同的抗病毒效果，且没有毒性。与此相反，clemizole与干扰素、利巴韦林、核苷（NM283）和非核苷（HCV796）HCV聚合酶抑制剂的共同使用可产生加和的药物效果[1]。

在体实验：在C57BL / 6J小鼠中，Clemizole具有较短的血浆半衰期，可迅速地转化为葡糖苷酸（M14）和脱烷基化代谢物（M12）以及多种较小的代谢产物[2]。

临床试验：研究的目的是测试未接受治疗的HCV患者感染中 clemizole hydrochloride的安全性和耐受性。主要用于研究clemizole hydrochloride对病毒和身体的影响。

参考文献：
[1] Einav S, Sobol HD, Gehrig E, Glenn JS.? The hepatitis C virus (HCV) NS4B RNA binding inhibitor clemizole is highly synergistic with HCV protease inhibitors. J Infect Dis. 2010;202(1):65-74.?
[2] Nishimura T, Hu Y, Wu M, Pham E, Suemizu H, Elazar M, Liu M, Idilman R, Yurdaydin C, Angus P, Stedman C, Murphy B, Glenn J, Nakamura M, Nomura T, Chen Y, Zheng M, Fitch WL, Peltz G.? Using chimeric mice with humanized livers to predict human drug metabolism and a drug-drug interaction. J Pharmacol Exp Ther. 2013;344(2):388-96. doi: 10.1124/jpet.112.198697. Epub 2012 Nov 8.