Cathepsin G Inhibitor I

Cathepsin G（EC 3.4.21.20、胰凝乳酶样蛋白酶、中性蛋白酶）是一种酶蛋白，属于肽酶或蛋白酶家族。在人类中，它由CTSG基因编码。Cathepsin G Inhibitor I是一种有效的、选择性的、可逆的和竞争性的非肽类cathepsin G抑制剂。

体外实验：Cathepsin G Inhibitor I可逆并竞争性地抑制cathepsin G，IC50和Ki值分别为53 ± 12 nM（n = 10）和63 ± 14 nM（n = 5）。与其它丝氨酸蛋白酶相比，Cathepsin G Inhibitor I对cathepsin G具有选择性，对糜蛋白酶作用较弱（Ki = 1.5 ± 0.2 μM），对凝血酶、因子Xa、因子IXa、纤溶酶、胰蛋白酶、类胰蛋白酶、蛋白酶3和人白细胞弹性蛋白酶的抑制作用极弱（在100μM时具有<50%的抑制）[1]。

体内试验：Cathepsin G Inhibitor I目前正用于体外研究，没有相关的动物实验[1]。

临床试验：Cathepsin G Inhibitor I目前处于临床前开发阶段，没有相关的临床试验[1]。

参考文献：
[1] Greco MN, Hawkins MJ, Powell ET, Almond HR Jr, Corcoran TW, de Garavilla L, Kauffman JA, Recacha R, Chattopadhyay D, Andrade-Gordon P, Maryanoff BE.  Nonpeptide inhibitors of cathepsin G: optimization of a novel beta-ketophosphonic acid lead by structure-based drug design. J Am Chem Soc. 2002;124(15):3810-1.