C 021 dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥975.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥1205.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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产品描述
C 021 dihydrochloride是CCR4的强效拮抗剂,对小鼠和人趋化性抑制的IC50值分别为0.039和0.14 μM[1].
CC趋化因子受体4(CCR4)是G蛋白偶合受体,是CC趋化因子的受体,在免疫系统的发育和功能中起重要作用.
C 021 dihydrochloride是一种有效的CCR4拮抗剂.C 021 dihydrochloride有效抑制小鼠和人的趋化功能,IC50值分别为0.039和0.14 μM.在GTPγS结合实验中,C 021 dihydrochloride的IC50值为0.018 μM[1].
使用氧化偶氮甲烷(AOM)处理小鼠,诱发肝性脑病,AOM显著增加小胶质细胞活化和肝脏\血清和皮质中CCL2的浓度.C 021 dihydrochloride减少肝损伤,显著改善神经功能.C 021 dihydrochloride降低小胶质细胞活化和ERK1/2的磷酸化,抑制AOM诱导的细胞因子上调[2].
参考文献：
[1]. Yokoyama K, Ishikawa N, Igarashi S, et al. Potent and orally bioavailable CCR4 antagonists: Synthesis and structure-activity relationship study of 2-aminoquinazolines. Bioorg Med Chem, 2009, 17(1): 64-73.
[2]. McMillin M, Frampton G, Thompson M, et al. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline. J Neuroinflammation, 2014, 11: 121.
产品性质
| 物理外观 | Pale yellow solid |
| CAS号 | 864289-85-0 |
| 分子式 | C27H41N5O2·2HCl |
| 分子量 | 540.57 |
| 小分子别名 | C-021 |
| 化学名称 | 2-([1,4'-bipiperidin]-1'-yl)-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine dihydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | COC1=CC2=C(N=C(N=C2N(C3CCCCCC3)[H])N4CCC(CC4)N5CCCCC5)C=C1OC.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | C-021 是一种强效的 CC 趋化因子受体-4（CCR4）拮抗剂。C-021 能有效抑制人和小鼠的功能性趋化作用，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 能有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合，IC50 为 18 nM。 |
沪公网安备 31011002003500