BX 471
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥1411.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5082.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ki:1 nM至5.5 nM
趋化因子受体1(CCR1)是用于治疗自身免疫疾病的主要治疗靶标.BX 471是CCR1的有效的选择性拮抗剂,具有口服活性.
体外实验:竞争结合研究表明,BX 471能够高亲和力置换CCR1配体,即巨噬细胞炎性蛋白1α\RANTES和单核细胞趋化蛋白-3.BX 471能够抑制大量CCR1介导的作用,是有效的功能性拮抗剂.与28种G-蛋白偶联受体相比,BX 471对CCR1具有大于10,000倍的选择性[1].
在体实验:药代动力学研究表明,在狗中,BX 471具有口服活性,有60％的生物利用度.此外,在多发性硬化症的大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型中,BX 471有效地减少疾病[1].
临床试验:到目前为止,BX 471仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Liang M, Mallari C, Rosser M, Ng HP, May K, Monahan S, Bauman JG, Islam I, Ghannam A, Buckman B, Shaw K, Wei GP, Xu W, Zhao Z, Ho E, Shen J, Oanh H, Subramanyam B, Vergona R, Taub D, Dunning L, Harvey S, Snider RM, Hesselgesser J, Morrissey MM, Perez HD. Identification and characterization of a potent, selective, and orally active antagonist of the CC chemokine receptor-1. J Biol Chem. 2000 Jun 23;275(25):19000-8.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 217645-70-0 |
| 分子式 | C21H24ClFN4O3 |
| 分子量 | 434.89 |
| 小分子别名 | BX471 |
| 化学名称 | (R)-1-(5-chloro-2-(2-(4-(4-fluorobenzyl)-2-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethoxy)phenyl)urea |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥136.8 mg/mL in DMSO; ≥26.9 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[C@H](CN(Cc(cc1)ccc1F)CC1)N1C(COc(ccc(Cl)c1)c1NC(N)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BX471 (ZK-811752) 是一种口服活性、强效和选择性非肽 CCR1 拮抗剂，其 Ki 值为 1 nM，对 CCR1 的选择性是 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。 |
沪公网安备 31011002003500