BTS 54-505 hydrochloride
SNRI,sibutramine(西布曲明)代谢产物
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥3163.00 | 请咨询 | |
| 50mg | ￥12935.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:去甲肾上腺素吸收的IC50为0.066 μM;对5-HT摄取的IC50为5.1 μM;多巴胺摄取的IC50为 0.31 μM.
西布曲明盐酸(BTS 54-524)是单胺再摄取的抑制剂,在啮齿动物中具有公认的非三环类抗抑郁活性.BTS 54-505是西布曲明的伯胺代谢物.
体外实验:BTS 54-505与5-HT同时给药,延长了5-HT介导的放电活动抑制的恢复时间.BTS 54-505延长了NA-介导的放电活动增强的恢复时间.BTS 54-505对恢复时间的影响归因于对5-HT和NA摄取的抑制.与BTS 54-505的共注射不影响5-HT或NA的应答幅度[1].
在体实验:西布曲明盐酸的仲胺代谢物BTS 54-354和伯胺代谢物BTS 54-505与母体化合物具有相似的体内药理活性.因此,在急性行为模型中,每个化合物具有有效的活性和抗抑郁作用,对于单胺吸收的抑制效果相当[2].
临床试验:截至目前,BTS 54-505仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Scott G, Luscombe GP, Mason R. The effects of BTS 54-505, a metabolite of sibutramine, on monoamine and excitatory amino acid-evoked responses in the rat dorsolateral geniculate nucleus in vivo. Br J Pharmacol. 1994 Jan;111(1):97-102.
[2] Luscombe GP, Hopcroft RH, Thomas PC, Buckett WR. The contribution of metabolites to the rapid and potent down-regulation of rat cortical beta-adrenoceptors by the putative antidepressant sibutramine hydrochloride. Neuropharmacology. 1989 Feb;28(2):129-34.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 84484-78-6 |
| 分子式 | C15H22NCl·HCl |
| 分子量 | 288.26 |
| 小分子别名 | Didesmethylsibutramine hydrochloride |
| 化学名称 | (R)-1-(1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl)-3-methylbutan-1-amine hydrochloride |
| 溶解度 | <28.83mg/ml in DMSO; <14.41mg/ml in H2O |
| SMILES | CC(C)C[C@H](C1(CCC1)c(cc1)ccc1Cl)N.Cl |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 盐酸去甲西布曲明（BTS 54-505）是西布曲明（抗抑郁剂和抗肥胖剂）的初级胺代谢物。盐酸去甲西布曲明可抑制 NMDA 诱发活动。盐酸去甲西布曲明也是一种再摄取抑制剂。盐酸去甲西布曲明可诱导产热。 |
沪公网安备 31011002003500