BPTES
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BPTES是肾型谷氨酰胺酶（GLS）的有效选择性抑制剂[1]，Ki值大约为3 μM[2]。
谷氨酰胺酶水解谷氨酰胺生成氨和谷氨酸。在哺乳动物组织中，两个衍生谷氨酰胺酶亚型表达相似结构但基因不同。GLS广泛分布于肝外组织。肝型谷氨酰胺酶（GLS2）存在于成人肝中。GLS对于许多增殖细胞尤其是快速生长的恶性细胞的谷氨酰胺的胺解具有重要作用[1]。
使用含有异柠檬酸脱氢酶1和2（IDH1/2）突变的细胞系。在IDH1突变的AML细胞中，与DMSO相比，第四天时，20 μmol/L BPTES减少了约50％的细胞生长，20 μmol/L的BPTES与40 μmol/L的BPTES没有明显的不同。与DMSO相比，未经药物处理对细胞的生长没有显著影响。BPTES没有显著影响野生型AML细胞的生长[3]。在肿瘤细胞中，BPTES抑制谷氨酰胺转化为谷氨酸[4]。
在丙酮酸的氨基转移至丙氨酸的过程中，谷氨酸是GPT的底物。与对照组相比，BPTES降低动物中丙酮酸到丙氨酸的转换。在复制实验中，BPTES显著降低丙氨酸与丙酮酸(Ala/Pyr)的比例[4]。
参考文献：
[1]. Shukla K, Ferraris DV, Thomas AG, et al. Design, synthesis, and pharmacological evaluation of bis-2-(5-phenylacetamido-1, 2, 4-thiadiazol-2-yl) ethyl sulfide 3 (BPTES) analogs as glutaminase inhibitors. Journal of medicinal chemistry, 2012, 55(23): 10551-10563.
[2]. Robinson MM, Mcbryant SJ, Tsukamoto T, et al. Novel mechanism of inhibition of rat kidney-type glutaminase by bis-2-(5-phenylacetamido-1, 2, 4-thiadiazol-2-yl) ethyl sulfide (BPTES). Biochemical Journal, 2007, 406(3): 407-414.
[3]. Emadi A, Jun SA, Tsukamoto T, et al. Inhibition of glutaminase selectively suppresses the growth of primary acute myeloid leukemia cells with IDH mutations. Experimental hematology, 2014, 42(4): 247-251.
[4]. Dutta P, Le A, Vander Jagt DL, et al. Evaluation of LDH-A and glutaminase inhibition in vivo by hyperpolarized 13C-pyruvate magnetic resonance spectroscopy of tumors. Cancer research, 2013, 73(14): 4190-4195.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 314045-39-1 |
| 分子式 | C24H24N6O2S3 |
| 分子量 | 524.68 |
| 化学名称 | (1Z,1'Z)-N',N''-(5,5'-(thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetimidic acid) |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O/C(CC1=CC=CC=C1)=N\C2=NN=C(S2)CCSCCC(S3)=NN=C3/N=C(O)/CC4=CC=CC=C4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BPTES 是一种异位和选择性谷氨酰胺酶抑制剂，其 IC50 值为 0.16 μM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
2. Wu WC, Sun HW, et al. "Immunosuppressive immature myeloid cell generation is controlled by glutamine metabolism in human cancer." Cancer Immunol Res. 2019 Aug 6. pii: canimm.0902.2018. PMID: 31387898
沪公网安备 31011002003500