BMS309403是专门设计用于靶向FABP4，Ki值小于2 nM，是一种有效的和选择性的FABP4抑制剂[1]。

脂肪酸结合蛋白（FABPs）是小分子量的疏水蛋白，包含一个大的疏水腔，可接受天然存在的长链脂肪酸和合成的疏水性配体。FABPs充当内源性脂肪酸的转运体，将脂肪酸从细胞表面运送到脂肪酸储存和代谢的不同位点。除了FABP4在调节脂质代谢和胰岛素敏感性方面的作用，最近的药理学和生物学发现表明，FABP4对炎症也具有调节功能。FABP4主要表达于巨噬细胞和炎性反应中[1，2]。

BMS309403是一种芳香联苯三唑化合物，与脂肪酸竞争结合A-FABP的口袋，具有高特异性。BMS309403可降低thp-1巨噬细胞中Mcp-1的分泌[3，4]。

在ApoE-/-小鼠中，BMS309403慢性给药（15 mg/kg/day，12-18周龄时给药）后显著改善松弛。在小鼠中，BMS309403口服给药后以时间和剂量依赖的方式显著增加葡萄糖的吸收。BMS309403可有效保护严重动脉粥样硬化和2型糖尿病[3，4]。

参考文献：
[1]Okada T, Hiromura M, Otsuka M etal.  , Synthesis of BMS-309403-related compounds, including [1C]BMS-309403, a radioligand for adipocyte fatty acid binding protein. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2012;60(1):164-8.
[2]Suhre K, Rmisch-Margl W, de Angelis MH etal.  , Identification of a potential biomarker for FABP4 inhibition: the power of lipidomics in preclinical drug testing. J Biomol Screen. 2011 Jun;16(5):467-75
[3] Lin W1, Huang X, Zhang Letal.  , BMS309403 stimulates glucose uptake in myotubes through activation of AMP-activated protein kinase. PLoS One. 2012;7(8):e44570.
[4] Lee MY, Li H, Xiao Y, Zhou Z, Xu A, Vanhoutte PM.  Chronic administration of BMS309403 improves endothelial function in apolipoprotein E-deficient mice and in cultured human endothelial cells. Br J Pharmacol. 2011 Apr;162(7):1564-76.