BMS-303141
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
BMS-303141是一种有效的ATP-柠檬酸裂合酶抑制剂，IC50值为0.13 μM[1]。
ATP-柠檬酸裂合酶（ACL）是一种胞质酶，负责生成胞质乙酰CoA，一种生物从头合成胆固醇和脂肪酸必需的前体。抑制ACL可用于治疗血脂异常和肥胖[1]。
BMS-303141是一种有效的ATP-柠檬酸裂合酶抑制剂。在HepG2细胞中，BMS-303141可抑制总脂肪合成，IC50值为8 μM。此外，BMS-303141在高达50 μM时仍无细胞毒性[1]。
在小鼠中，BMS-303141的口服生物利用度为55%。在高脂肪饲喂的小鼠中，BMS-303141降低血浆甘油三酯和胆固醇水平20-30%，降低葡萄糖水平30-50%，并可抑制增重[1]。BMS-303141可以浓度依赖的方式抑制ACL，对人类ACL的IC50值为0.94 μM[2]。
参考文献：
[1]. Li JJ, Wang H, Tino JA, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3208-3211.
[2]. Ma Z, Chu CH, Cheng D. A novel direct homogeneous assay for ATP citrate lyase. J Lipid Res, 2009, 50(10): 2131-2135.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 424.3 |
| Cas No. | 943962-47-8 |
| Formula | C19H15Cl2NO4S |
| Solubility | ≥21.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 3,5-dichloro-2-hydroxy-N-(4-methoxy-[1,1'-biphenyl]-3-yl)benzenesulfonamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | COC1=C(NS(C2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2O)(=O)=O)C=C(C3=CC=CC=C3)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
HepG2细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于21.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
8 μM；6小时 |
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实验结果 |
在HepG2细胞中，BMS-303141抑制总脂质合成，其IC50值为8 μM。此外，在剂量高达50 μM时，BMS-303141没有显示细胞毒性。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
高脂饲喂小鼠 |
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给药剂量 |
10和100 mg/kg；口服给药 |
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实验结果 |
在高脂肪喂养小鼠中，给予BMS-303141，20天后，血浆胆固醇和甘油三酯适度降低。此外，空腹血糖从第7天开始下降，并在实验期间持续下降。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Li JJ, Wang H, Tino JA, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3208-3211. | |
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