Dabigatran（CAS 号 211914-51-1）是可逆性直接凝血酶抑制剂，核心生物活性为抑制血栓形成，作用靶点包括游离及纤维蛋白结合型凝血酶，通过阻断凝血酶介导的纤维蛋白原转化、血小板聚集及凝血因子激活发挥抗凝作用，其主要代谢产物 dabigatran acylglucuronide（DABG）也具有抗凝活性但较弱；IC₅₀数据明确，对体外凝血酶生成 AUC 的 IC₅₀为 134.1 ng/mL（DAB）和 281.9 ng/mL（DABG），对凝血酶生成峰值（Cₘₐₓ）的 IC₅₀为 185.9 ng/mL（DAB）和 470.3 ng/mL（DABG）；常用应用浓度：体外实验采用 0~1000 ng/mL 梯度浓度（用于凝血功能检测如 PT、aPTT、TT），人临床常用剂量及有效治疗浓度对应不同适应症：非瓣膜性房颤预防卒中为 150 mg 每日两次（稳态血药峰浓度约 75.8 ng/mL）或 110 mg 每日两次，急性静脉血栓治疗为 150 mg 每日两次（需先经 5~10 天胃肠外抗凝桥接），欧洲获批骨科术后血栓预防为术后 1~4 小时给予 110 mg 负荷剂量，随后 220 mg 每日一次（持续 10~35 天）；肾功能不全者需调整剂量，肌酐清除率 15~30 mL/min 时为 75 mg 每日两次，其血药浓度受 P - 糖蛋白抑制剂 / 诱导剂影响，无需常规凝血监测，紧急出血可通过凝血酶原复合物浓缩剂或特异性逆转剂 Idarucizumab 逆转抗凝效应。

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