BIBR-1048
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥225.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥340.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥935.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥2393.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Dabigatran etexilate（BIBR-1048）是凝血酶的强效选择性和竞争性抑制剂。它是dabigatran的口服前体药物。针对人凝血酶的Ki值为4.5 nM，针对凝血酶诱导的血小板聚集IC50为10 nM[1,2]。
凝血酶是凝血因子II水解得到的蛋白，是凝血级联中的初始步骤。它把纤维蛋白原转变成纤维蛋白，激活其他因子，在血液内稳态、伤口愈合和炎症中发挥重要作用。
在体外，dabigatran显示出抗凝血作用，具有一定的浓度依赖性。在人PPP中，它将活化部分促凝血酶原激酶时间、凝血酶原时间及静脉酶凝结时间增加了一倍[1]。
在大鼠和猕猴中，dabigaran延长了活化部分凝血酶的时间。大鼠口服给药dabigatran etexilate以时间和剂量依赖性的方式产生抗凝作用[1]。 在心房颤动的患者中，与warfarin相比，口服dabigatran 150 mg，中风和全身性栓塞的速度明显下降，但出血率没有明显变化[2]。
参考文献：
1. Wienen W, Stassen JM, Priepke H et al. In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62.
2. Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S et al. Dabigatran versus warfarin in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med. 2009 Sep 17;361(12):1139-51.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 211915-06-9 |
| 分子式 | C34H41N7O5 |
| 分子量 | 627.73 |
| 小分子别名 | Dabigatran etexilate |
| 化学名称 | ethyl 3-[[2-[[4-[(Z)-N'-hexoxycarbonylcarbamimidoyl]anilino]methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoate |
| 溶解度 | ≥30 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥22.13 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 达比加群酯（BIBR 1048）是达比加群（一种凝血酶直接抑制剂）的口服活性原药。达比加群酯具有抗凝作用，用于预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。 |
沪公网安备 31011002003500