BHQ

BHQ是内质网Ca2+-ATPase的选择性抑制剂。

内质网的Ca2+-ATPase（SRCa2+-ATPase）是一种钙-ATP酶，在肌肉松弛过程中，参与将钙从细胞的胞质溶胶中传输到肌质网（SR）的内腔中。

BHQ是SR中Ca2+-ATP酶的选择性抑制剂。在大鼠嗜碱性白血病细胞中，10 μM的BHQ阻断内向整流钾电流，还可能导致细胞去极化和影响Ca2+内流[1]。在静息的或使用80 mM K+去极化的主动脉环中，在1 mM的nifedipine存在时，BHQ诱导缓慢的强直收缩。在20 mM的K+条件下，BHQ增加钙离子诱导的收缩。然而，在40、80和128 mM的K+条件下，BHQ抑制钙离子诱导的收缩[2]。在大鼠尾动脉平滑肌细胞中，BHQ以浓度和电压依赖性方式降低L型钙电流（ICA（L）），IC50值为66.7 μM。BHQ增加超氧阴离子的形成，超氧化物歧化酶（SOD）显著抑制其增加。这些结果表明，BHQ通过产生超氧阴离子，抑制ICa（L）[3]。在Madin Darby犬肾（MDCK）细胞中，BHQ以剂量依赖的方式增加[Ca2+]i，EC50值为40 μM，其通过消耗内质网的Ca2+库，随后引起电容性Ca2+内流[4]。

参考文献：
[1].  Hasséssian H, Vaca L, Kunze DL. Blockade of the inward rectifier potassium current by the Ca(2+)-ATPase inhibitor 2',5'-di(tert-butyl)-1,4-benzohydroquinone (BHQ). Br J Pharmacol, 1994, 112(4): 1118-1122.
[2].  Fusi F, Gorelli B, Valoti M, et al. Effects of 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) on rat aorta smooth muscle. Eur J Pharmacol, 1998, 346(2-3): 237-243.
[3].  Fusi F, Saponara S, Gagov H, et al. 2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) inhibits vascular L-type Ca(2+) channel via superoxide anion generation. Br J Pharmacol, 2001, 133(7): 988-996.
[4].  Jan CR, Ho CM, Wu SN, et al. Mechanism of rise and decay of 2,5-di-tert-butylhydroquinone-induced Ca2+ signals in Madin Darby canine kidney cells. Eur J Pharmacol, 1999, 365(1): 111-117.