BAY-X 1005
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥2838.00 | 请咨询 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BAY-X1005是5-脂氧合酶激活蛋白的选择性抑制剂[1].
5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)是一个整合蛋白,在5-脂氧合酶(5-LOX)的活化和白三烯的合成中起重要作用,从而调节免疫应答.
BAY-X1005是白三烯合成的选择性抑制剂.BAY-X1005结合FLAP并抑制5-LOX从细胞质易位到细胞膜[1].BAY-X1005抑制LTB4合成,在人\大鼠和小鼠中分离的PMNL的IC50值分别为0.22\0.026和0.039 μM,抑制小鼠巨噬细胞LTC4的合成,IC50值为0.021 μM [2].
在花生四烯酸诱导的小鼠耳炎症试验中,BAY-X1005抑制髓过氧化物酶活性和水肿的形成,ED50值分别为7.9和48.7[2].
此外,100 mg/kg 的BAY-X1005以剂量依赖的方式将血小板活化因子诱导的小鼠死亡降低了51%.在动物模型中,BAY-X1005抑制LTB4和LTC4的合成,从而降低水肿形成以及血管中炎症和白细胞迁移[3].
参考文献:
[1]. Hatzelmann A, Fruchtmann R, Mohrs KH, et al. Mode of action of the leukotriene synthesis (FLAP) inhibitor BAY X 1005: implications for biological regulation of 5-lipoxygenase. Agents Actions, 1994, 43(1-2): 64-68.
[2]. Müller-Peddinghaus R, Fruchtmann R, Ahr HJ, et al. BAY X1005, a new selective inhibitor of leukotriene synthesis: pharmacology and pharmacokinetics. J Lipid Mediat, 1993, 6(1-3): 245-248.
[3]. Müller-Peddinghaus R, Kohlsdorfer C, Theisen-Popp P, et al. BAY X1005, a new inhibitor of leukotriene synthesis: in vivo inflammation pharmacology and pharmacokinetics. J Pharmacol Exp Ther, 1993, 267(1): 51-57.
产品性质
| 物理外观 | Beige solid |
| CAS号 | 128253-31-6 |
| 分子式 | C23H23NO3 |
| 分子量 | 361.43 |
| 小分子别名 | Veliflapon |
| 化学名称 | (S)-2-cyclopentyl-2-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)acetic acid |
| 溶解度 | <36.14mg/ml in DMSO |
| SMILES | OC([C@@H](C1CCCC1)c(cc1)ccc1OCc1nc(cccc2)c2cc1)=O |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Veliflapon(BAY X 1005;DG-031)是一种口服活性和选择性 5-脂氧合酶活化蛋白(FLAP)抑制剂。Veliflapon 可抑制白三烯 B4 和 C4 的合成。 |



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