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BAY-X 1005

 
Catalog No.
B5447
FLAP的强效抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 2,838.00
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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

BAY-X1005是5-脂氧合酶激活蛋白的选择性抑制剂[1].

5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)是一个整合蛋白,在5-脂氧合酶(5-LOX)的活化和白三烯的合成中起重要作用,从而调节免疫应答.

BAY-X1005是白三烯合成的选择性抑制剂.BAY-X1005结合FLAP并抑制5-LOX从细胞质易位到细胞膜[1].BAY-X1005抑制LTB4合成,在人\大鼠和小鼠中分离的PMNL的IC50值分别为0.22\0.026和0.039 μM,抑制小鼠巨噬细胞LTC4的合成,IC50值为0.021 μM [2].

在花生四烯酸诱导的小鼠耳炎症试验中,BAY-X1005抑制髓过氧化物酶活性和水肿的形成,ED50值分别为7.9和48.7[2].

此外,100 mg/kg 的BAY-X1005以剂量依赖的方式将血小板活化因子诱导的小鼠死亡降低了51%.在动物模型中,BAY-X1005抑制LTB4和LTC4的合成,从而降低水肿形成以及血管中炎症和白细胞迁移[3].

参考文献:
[1].  Hatzelmann A, Fruchtmann R, Mohrs KH, et al. Mode of action of the leukotriene synthesis (FLAP) inhibitor BAY X 1005: implications for biological regulation of 5-lipoxygenase. Agents Actions, 1994, 43(1-2): 64-68.
[2].  Müller-Peddinghaus R, Fruchtmann R, Ahr HJ, et al. BAY X1005, a new selective inhibitor of leukotriene synthesis: pharmacology and pharmacokinetics. J Lipid Mediat, 1993, 6(1-3): 245-248.
[3].  Müller-Peddinghaus R, Kohlsdorfer C, Theisen-Popp P, et al. BAY X1005, a new inhibitor of leukotriene synthesis: in vivo inflammation pharmacology and pharmacokinetics. J Pharmacol Exp Ther, 1993, 267(1): 51-57.

化学属性

Physical AppearanceBeige solid
StorageStore at RT
M.Wt361.43
Cas No.128253-31-6
FormulaC23H23NO3
Solubility<36.14mg/ml in DMSO
Chemical Name(S)-2-cyclopentyl-2-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)acetic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC([C@H](C(C=C1)=CC=C1OCC2=NC3=CC=CC=C3C=C2)C4CCCC4)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BAY-X 1005