AZD7545
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2136.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4754.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥6090.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥9363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD7545是丙酮酸脱氢酶激酶2的选择性抑制剂（PDHK2），其IC50值为6.4 nM[1]。
PDH催化丙酮酸脱羧，将其转换为乙酰辅酶A。因而，该酶受PDHK调节。PDHK抑制剂被研发用于治疗2型糖尿病。AZD7545是PDHK2的选择性抑制剂。其对PDHK1和PDK2的IC50值分别为36.8 nM和6.4 nM。此外，对于重组人PDHK2，AZD7545可以增加PDH活性，其EC50值为5.2 nM。体内研究表明，给予AZD7545显著激活肝脏的PDH活性，并部分激活骨骼肌和心脏的PDH活性。在Zucker（fa/fa）大鼠中，10 mg/kg的AZD7545将肌肉PDH活性从61%提升至97%，并将肝脏PDH活性从33.5%提升至72.8%[1，2]。
参考文献：
[1] Morrell J A, Orme J, Butlin R J, et al. AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochemical society transactions, 2003, 31(6): 1168-1170.
[2] Mayers R M, Butlin R J, Kilgour E, et al. AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats. Biochemical Society Transactions, 2003, 31(6): 1165-1167.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 252017-04-2 |
| 分子式 | C19H18ClF3N2O5S |
| 分子量 | 478.87 |
| 化学名称 | 4-[3-chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanoyl]amino]phenyl]sulfonyl-N,N-dimethylbenzamide |
| 溶解度 | ≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.63 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | C[C@](C(F)(F)F)(C(Nc(ccc(S(c(cc1)ccc1C(N(C)C)=O)(=O)=O)c1)c1Cl)=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD7545是有效的PDHK抑制剂，对PDHK1和PDHK2的IC50值分别为36.8 nM和6.4 nM。 | |
| 靶点 | PDHK | |
| 生物活性数据 | 6.4 nM | 36.8 nM |
沪公网安备 31011002003500