Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，IC50值为60 nM[1]。

Avasimibe是从设计具有改善生物利用度的ACAT抑制剂的角度而开发的，在酸性pH下也具有溶液稳定性。在体外实验中，其IC50值依赖于微粒体的浓度、可吸附膜的数量及BSA的存在。在载脂过程中，avasimibe处理引起细胞内胆固醇酯含量的剂量依赖性减少，该减少不伴随细胞内游离胆固醇的积累，表明avasimibe比其它ACAT抑制剂具有更好的安全性。

在HepG2细胞中，avasimibe还可减少Apo B 100（VLDL的成分）的合成和分泌。此外，avasimibe在3 μM浓度时可增加大鼠肝细胞中总胆汁酸的合成[1]。

除了抗动脉硬化的功效，avasimibe还参与APP的调节，可延缓并减少APP的成熟，限制APP全蛋白用于Aβ的产生[2]。

参考文献：
[1] Llaverías G, Laguna JC, Alegret M.  Pharmacology of the ACAT inhibitor avasimibe (CI-1011). 2003 Spring;21(1):33-50.
[2] Huttunen HJ, Peach C, Bhattacharyya R, Barren C, Pettingell W, Hutter-Paier B, Windisch M, Berezovska O, Kovacs DM.  Inhibition of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase modulates amyloid precursor protein trafficking in the early secretory pathway. FASEB J. 2009 Nov;23(11):3819-28.